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作为EP4前列腺素受体激动剂的内酰胺类。3. N-乙基苯甲酸2-吡咯烷酮作为亚型选择性药物的发现。

Lactams as EP4 prostanoid receptor agonists. 3. Discovery of N-ethylbenzoic acid 2-pyrrolidinones as subtype selective agents.

作者信息

Elworthy Todd R, Brill Emma R, Chiou San-San, Chu Frances, Harris Jason R, Hendricks R Than, Huang Jane, Kim Woongki, Lach Leang K, Mirzadegan Tara, Yee Calvin, Walker Keith A M

机构信息

Roche Palo Alto, California 94304, USA.

出版信息

J Med Chem. 2004 Dec 2;47(25):6124-7. doi: 10.1021/jm049290a.

DOI:10.1021/jm049290a
PMID:15566283
Abstract

Two distinct synthetic schemes were applied to access heteroatom-containing alpha-chain lactams or lactams terminated as aryl acids. The latter lactams were devised using a pharmacophore for EP(4) receptor activity. gamma-Lactams were characterized for their prostanoid EP receptor affinities and EP(4) activity and found to be selective for the EP(2) and EP(4) receptors or selective for the EP(4) subtype. Benzoic acid 17 displayed enhanced in vivo exposure relative to 3.

摘要

采用了两种不同的合成方案来制备含杂原子的α-链内酰胺或末端为芳基酸的内酰胺。后一种内酰胺是利用一种用于EP(4)受体活性的药效团设计的。γ-内酰胺通过其前列腺素EP受体亲和力和EP(4)活性进行表征，发现它们对EP(2)和EP(4)受体具有选择性，或者对EP(4)亚型具有选择性。相对于3，苯甲酸17在体内的暴露量有所增加。

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