Suppr超能文献

沙马普利辛,FOXO1a核输出的特异性抑制剂。

The psammaplysenes, specific inhibitors of FOXO1a nuclear export.

作者信息

Schroeder Frank C, Kau Tweeny R, Silver Pamela A, Clardy Jon

机构信息

Department of Biological Chemistry and Molecular Pharmacology, Harvard Medical School, Boston, Massachusetts 02115, USA.

出版信息

J Nat Prod. 2005 Apr;68(4):574-6. doi: 10.1021/np049624z.

Abstract

A small collection of marine natural product extracts was screened for compounds that would compensate lost tumor suppressor functionality in PTEN-deficient cells. From the most active extract, the previously unreported bromotyrosine derivative, psammaplysene A (1), was identified. Psammaplysene A compensates for PTEN loss by relocalizing the transcription factor FOXO1a to the nucleus.

摘要

对一小批海洋天然产物提取物进行了筛选,以寻找能够补偿PTEN缺陷细胞中丧失的肿瘤抑制功能的化合物。从活性最强的提取物中,鉴定出了此前未报道的溴酪氨酸衍生物——沙海葵素A(1)。沙海葵素A通过将转录因子FOXO1a重新定位到细胞核来补偿PTEN的缺失。

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