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一种由3-氨基-4-甲基吡啶和羧酸酯一步合成2-取代-6-氮杂吲哚的新方法。

A novel one-step synthesis of 2-substituted 6-azaindoles from 3-amino-4-picoline and carboxylic esters.

作者信息

Song Jinhua J, Tan Zhulin, Gallou Fabrice, Xu Jinghua, Yee Nathan K, Senanayake Chris H

机构信息

Department of Chemical Development, Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc., 900 Old Ridgebury Road, P.O. Box 368, Ridgefield, Connecticut 06877-0368, USA.

出版信息

J Org Chem. 2005 Aug 5;70(16):6512-4. doi: 10.1021/jo0506480.

DOI:10.1021/jo0506480
PMID:16050720
Abstract

Dilithiation of 3-amino-4-picoline (1) was achieved with sec-BuLi at room temperature. Condensation of the resulting dianion (2) with carboxylic esters afforded a wide range of 2-substituted 6-azaindoles in good yields.

摘要

在室温下,用仲丁基锂实现了3-氨基-4-甲基吡啶(1)的双锂化反应。所得双负离子(2)与羧酸酯缩合,以良好的产率得到了多种2-取代的6-氮杂吲哚。

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