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丙型肝炎病毒NS3-4A丝氨酸蛋白酶抑制剂:使用P2-P1环丙基丙氨酸组合提高效力。

Hepatitis C virus NS3-4A serine protease inhibitors: use of a P2-P1 cyclopropyl alanine combination for improved potency.

作者信息

Bogen S, Saksena A K, Arasappan A, Gu H, Njoroge F G, Girijavallabhan V, Pichardo J, Butkiewicz N, Prongay A, Madison V

机构信息

Chemical Research, Schering Plough Research Institute, 2015 Galloping Hill Road, Kenilworth, NJ 07033, USA.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2005 Oct 15;15(20):4515-9. doi: 10.1016/j.bmcl.2005.07.009.

DOI:10.1016/j.bmcl.2005.07.009
PMID:16112862
Abstract

Modification of the P(2) and P(1) side chains of earlier P(3)-capped alpha-ketoamide inhibitor of HCV NS3 serine protease 1 resulted in the discovery of compound 24 with about 10-fold improvement in potency.

摘要

对早期丙型肝炎病毒NS3丝氨酸蛋白酶1的P(3)封端α-酮酰胺抑制剂的P(2)和P(1)侧链进行修饰,发现了活性提高约10倍的化合物24。

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