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靶向脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)抑制剂的设计。

Design of on-target FAAH inhibitors.

作者信息

Deutsch Dale G

机构信息

Department of Biochemistry and Cell Biology, State University of New York at Stony Brook, Stony Brook, New York 11794, USA.

出版信息

Chem Biol. 2005 Nov;12(11):1157-8. doi: 10.1016/j.chembiol.2005.11.001.

Abstract

In this issue of Chemistry & Biology, Alexander and Cravatt propose a model for the binding of carbamate inhibitors to fatty acid amide hydrolase (FAAH), the enzyme that breaks down signaling lipids. Using competitive activity-based protein profiling and click chemistry, they designed potent and selective FAAH inhibitors and characterized their off-target reactions.

摘要

在本期《化学与生物学》中,亚历山大和克拉瓦特提出了一种氨基甲酸酯抑制剂与脂肪酸酰胺水解酶(FAAH,一种分解信号脂质的酶)结合的模型。他们利用基于活性的竞争性蛋白质谱分析和点击化学,设计出了高效且具选择性的FAAH抑制剂,并对其脱靶反应进行了表征。

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