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含N-羟基脒取代基的新型恶唑烷酮类化合物的合成与抗菌活性

Synthesis and antibacterial activity of novel oxazolidinones bearing N-hydroxyacetamidine substituent.

作者信息

Takhi Mohamed, Murugan C, Munikumar M, Bhaskarreddy K M, Singh Gurpreet, Sreenivas K, Sitaramkumar M, Selvakumar N, Das J, Trehan Sanjay, Iqbal Javed

机构信息

Anti-infectives Group, Discovery Research, Dr. Reddy's Laboratoties Ltd, Miyapur Hyderabad 500-049, India.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2006 May 1;16(9):2391-5. doi: 10.1016/j.bmcl.2006.01.109. Epub 2006 Feb 20.

DOI:10.1016/j.bmcl.2006.01.109
PMID:16488606
Abstract

Novel oxazolidinone antibacterials containing N-hydroxyacetamidine moiety are synthesized with the diversity at C-5 terminus. These compounds have been evaluated against a panel of clinically relevant gram-positive and gram-negative pathogens. Most of the analogs in this series displayed activity superior to Linezolid and in vivo efficacies of selected oxazolidinones are also disclosed herein.

摘要

合成了含有N-羟基乙脒部分的新型恶唑烷酮类抗菌剂,其在C-5端具有多样性。这些化合物已针对一系列临床相关的革兰氏阳性和革兰氏阴性病原体进行了评估。该系列中的大多数类似物显示出优于利奈唑胺的活性,本文还公开了所选恶唑烷酮类的体内疗效。

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