• 文献检索
  • 文档翻译
  • 深度研究
  • 学术资讯
  • Suppr Zotero 插件Zotero 插件
  • 邀请有礼
  • 套餐&价格
  • 历史记录
应用&插件
Suppr Zotero 插件Zotero 插件浏览器插件Mac 客户端Windows 客户端微信小程序
定价
高级版会员购买积分包购买API积分包
服务
文献检索文档翻译深度研究API 文档MCP 服务
关于我们
关于 Suppr公司介绍联系我们用户协议隐私条款
关注我们

Suppr 超能文献

核心技术专利:CN118964589B侵权必究
粤ICP备2023148730 号-1Suppr @ 2026

文献检索

告别复杂PubMed语法,用中文像聊天一样搜索,搜遍4000万医学文献。AI智能推荐,让科研检索更轻松。

立即免费搜索

文件翻译

保留排版,准确专业,支持PDF/Word/PPT等文件格式,支持 12+语言互译。

免费翻译文档

深度研究

AI帮你快速写综述,25分钟生成高质量综述,智能提取关键信息,辅助科研写作。

立即免费体验

基于吡唑的杂化分子的合成:寻找有效的多药耐药调节剂。

Synthesis of pyrazole-based hybrid molecules: search for potent multidrug resistance modulators.

作者信息

Singh Palwinder, Paul Kamaldeep, Holzer Wolfgang

机构信息

Department of Chemistry, Guru Nanak Dev University, Amritsar-143005, India.

出版信息

Bioorg Med Chem. 2006 Jul 15;14(14):5061-71. doi: 10.1016/j.bmc.2006.02.046. Epub 2006 Mar 22.

DOI:10.1016/j.bmc.2006.02.046
PMID:16554161
Abstract

The hybrid molecules have been designed on the basis of the structural features of pyrazole-based drugs and MDR modulator propafenone. A simple synthetic strategy and solvent-based regioselectivity have been used for the synthesis of newly designed molecules and they are evaluated for their interactions with P-glycoprotein (P-gp). Some of the molecules show considerable interactions with P-gp and compounds 15, 28 and 40 could be the potential candidates for their use as MDR modulators.

摘要

基于吡唑类药物和多药耐药调节剂普罗帕酮的结构特征设计了杂合分子。采用简单的合成策略和基于溶剂的区域选择性来合成新设计的分子,并评估它们与P-糖蛋白(P-gp)的相互作用。其中一些分子与P-gp表现出显著的相互作用,化合物15、28和40可能是用作多药耐药调节剂的潜在候选物。

相似文献

1
Synthesis of pyrazole-based hybrid molecules: search for potent multidrug resistance modulators.基于吡唑的杂化分子的合成:寻找有效的多药耐药调节剂。
Bioorg Med Chem. 2006 Jul 15;14(14):5061-71. doi: 10.1016/j.bmc.2006.02.046. Epub 2006 Mar 22.
2
Studies of interactions between uracil-based hybrid molecules and P-glycoprotein--search for multidrug resistance modulators.基于尿嘧啶的杂合分子与P-糖蛋白相互作用的研究——寻找多药耐药调节剂。
Bioorg Med Chem. 2006 Nov 1;14(21):7183-6. doi: 10.1016/j.bmc.2006.06.060. Epub 2006 Jul 14.
3
Search for MDR modulators: design, syntheses and evaluations of N-substituted acridones for interactions with p-glycoprotein and Mg2+.多药耐药调节剂的研究:N-取代吖啶酮与P-糖蛋白和Mg2+相互作用的设计、合成及评价
Bioorg Med Chem. 2009 Mar 15;17(6):2423-7. doi: 10.1016/j.bmc.2009.02.002. Epub 2009 Feb 8.
4
Acridones circumvent P-glycoprotein-associated multidrug resistance (MDR) in cancer cells.吖啶酮可规避癌细胞中与P-糖蛋白相关的多药耐药性(MDR)。
Bioorg Med Chem. 2008 Jan 1;16(1):474-87. doi: 10.1016/j.bmc.2007.09.020. Epub 2007 Sep 15.
5
Structural requirements for activity of propafenone-type modulators in P-glycoprotein-mediated multidrug resistance.
Mol Pharmacol. 1996 Jun;49(6):1122-30.
6
Recent advances in the discovery of flavonoids and analogs with high-affinity binding to P-glycoprotein responsible for cancer cell multidrug resistance.黄酮类化合物及类似物与负责癌细胞多药耐药性的P-糖蛋白具有高亲和力结合的发现的最新进展。
Med Res Rev. 2002 Sep;22(5):512-29. doi: 10.1002/med.10015.
7
Structure-activity relationships of a series of tariquidar analogs as multidrug resistance modulators.一系列作为多药耐药调节剂的塔里夸德类似物的构效关系
Bioorg Med Chem. 2006 Mar 1;14(5):1588-98. doi: 10.1016/j.bmc.2005.10.058. Epub 2005 Nov 22.
8
New 1,3-dioxolane and 1,3-dioxane derivatives as effective modulators to overcome multidrug resistance.
Bioorg Med Chem. 2007 Mar 15;15(6):2283-97. doi: 10.1016/j.bmc.2007.01.024. Epub 2007 Jan 19.
9
Halogenated chalcones with high-affinity binding to P-glycoprotein: potential modulators of multidrug resistance.与P-糖蛋白具有高亲和力结合的卤代查耳酮:多药耐药性的潜在调节剂。
J Med Chem. 1998 Oct 8;41(21):4161-4. doi: 10.1021/jm9810194.
10
Synthesis and biological evaluation of a small molecule library of 3rd generation multidrug resistance modulators.第三代多药耐药调节剂小分子文库的合成与生物学评价
Bioorg Med Chem. 2009 Mar 15;17(6):2524-35. doi: 10.1016/j.bmc.2009.01.072. Epub 2009 Feb 5.

引用本文的文献

1
Harnessing (Phenylsulfonyl)difluoromethyl Sulfonium Salt: A Radical Approach to Photoredox-Catalyzed Functionalization of Unsaturated Compounds with the PhSOCF Group.利用(苯磺酰基)二氟甲基锍盐:一种通过光氧化还原催化实现不饱和化合物与PhSOCF基团官能化的自由基方法。
JACS Au. 2025 May 22;5(6):2556-2566. doi: 10.1021/jacsau.5c00169. eCollection 2025 Jun 23.
2
Melamine phosphate-modified magnetic chitosan: a novel biocompatible catalyst for the synthesis of biological tetrahydrodipyrazolopyridine and pyrazolopyranopyrimidine derivatives.磷酸三聚氰胺改性磁性壳聚糖:一种用于合成生物四氢二吡唑并吡啶和吡唑并吡喃嘧啶衍生物的新型生物相容性催化剂。
Front Chem. 2024 May 15;12:1395008. doi: 10.3389/fchem.2024.1395008. eCollection 2024.
3
Gas-phase UV absorption spectra and OH-oxidation kinetics of 1-1,2,3-triazole and pyrazole.
1,2,3-三唑和吡唑的气相紫外吸收光谱及与OH的氧化动力学
RSC Adv. 2019 Aug 30;9(47):27361-27368. doi: 10.1039/c9ra04235k. eCollection 2019 Aug 29.
4
Grafting of multiwalled carbon nanotubes with pyrazole derivatives: characterization, antimicrobial activity and molecular docking study.多壁碳纳米管与吡唑衍生物的接枝:表征、抗菌活性和分子对接研究。
Int J Nanomedicine. 2019 Aug 20;14:6645-6659. doi: 10.2147/IJN.S182699. eCollection 2019.
5
Diterpenylquinone hybrids: synthesis and assessment of gastroprotective mechanisms of action in human cells.二萜醌类杂合体:在人细胞中对胃保护作用机制的合成与评估。
Molecules. 2013 Sep 10;18(9):11044-66. doi: 10.3390/molecules180911044.
6
Efficient synthesis of 1,3-diaryl-4-halo-1H-pyrazoles from 3-arylsydnones and 2-aryl-1,1-dihalo-1-alkenes.高效合成 1,3-二芳基-4-卤代-1H-吡唑,从 3-芳基丁二酮和 2-芳基-1,1-二卤代-1-烯烃。
Beilstein J Org Chem. 2011;7:1656-62. doi: 10.3762/bjoc.7.195. Epub 2011 Dec 12.