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一类新型的AMPA受体变构调节剂。第1部分：3-芳基-4-氰基-5-取代杂芳基-2-羧酸衍生物的设计、合成及构效关系

A novel class of AMPA receptor allosteric modulators. Part 1: design, synthesis, and SAR of 3-aryl-4-cyano-5-substituted-heteroaryl-2-carboxylic acid derivatives.

作者信息

Fernandez Maria-Carmen, Castaño Ana, Dominguez Esteban, Escribano Ana, Jiang Delu, Jimenez Alma, Hong Eric, Hornback William J, Nisenbaum Eric S, Rankl Nancy, Tromiczak Eric, Vaught Grant, Zarrinmayeh Hamideh, Zimmerman Dennis M

机构信息

Lilly S.A., Avenida de la Industria, 30, 28108 Alcobendas, Madrid, Spain.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2006 Oct 1;16(19):5057-61. doi: 10.1016/j.bmcl.2006.07.035. Epub 2006 Aug 1.

DOI:10.1016/j.bmcl.2006.07.035
PMID:16879964
Abstract

The synthesis and initial SAR studies of novel, highly potent positive allosteric modulators of AMPA receptors based on 3-(4-tert-butylphenyl)-4-cyano-5-methylsulfanyl-thiophene-2-carboxylic acid (6a) are described. SAR studies at the thioether moiety indicated that substitution at this position was mandatory and better potency was achieved with small groups.

摘要

描述了基于3-(4-叔丁基苯基)-4-氰基-5-甲基硫代噻吩-2-羧酸(6a)的新型、高效AMPA受体正变构调节剂的合成及初步构效关系研究。硫醚部分的构效关系研究表明，该位置的取代是必需的，且小基团取代可获得更好的活性。

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