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利用双不对称氢化和交叉偶联策略合成一类新型α-环可多样化的苔藓抑素类似物及其与蛋白激酶C的结合

Synthesis and PKC binding of a new class of a-ring diversifiable bryostatin analogues utilizing a double asymmetric hydrogenation and cross-coupling strategy.

作者信息

Wender Paul A, Horan Joshua C

机构信息

Department of Chemistry, Stanford University, Stanford, California 94305-5080, USA.

出版信息

Org Lett. 2006 Sep 28;8(20):4581-4. doi: 10.1021/ol0618149.

DOI:10.1021/ol0618149
PMID:16986955
Abstract

The design, asymmetric synthesis, and biological evaluation of a new class of bryostatin analogues based on a pseudosymmetric spacer domain are described. An aryl bromide diversification site is incorporated allowing access to systematically varied analogues. The new analogues all exhibit potent, nanomolar affinity to PKC.

摘要

描述了基于假对称间隔域的一类新型苔藓抑素类似物的设计、不对称合成及生物学评价。引入了芳基溴多样化位点,从而能够获得系统变化的类似物。所有新类似物均对蛋白激酶C表现出强效的纳摩尔亲和力。

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