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一种环扩展苔藓抑素类似物的合成。

Synthesis of a ring-expanded bryostatin analogue.

作者信息

Trost Barry M, Yang Hanbiao, Thiel Oliver R, Frontier Alison J, Brindle Cheyenne S

机构信息

Department of Chemistry, Stanford University, Stanford, California 94305, USA.

出版信息

J Am Chem Soc. 2007 Feb 28;129(8):2206-7. doi: 10.1021/ja067305j. Epub 2007 Feb 6.

Abstract

A ring expanded bryostatin analogue was synthesized by utilizing a Ru-catalyzed tandem tetrahydropyran formation, a Pd-catalyzed tandem dihydropyran formation, and a ring-closing metathesis (RCM) as key steps. The analogue possesses potent anti-tumor activity against the NCI-ADR cancer cell line with an IC of 123 nM.

摘要

通过将钌催化的串联四氢吡喃形成、钯催化的串联二氢吡喃形成以及关环复分解反应(RCM)作为关键步骤,合成了一种环扩展的苔藓抑素类似物。该类似物对NCI-ADR癌细胞系具有强大的抗肿瘤活性,IC50为123 nM。

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