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新型利福布汀类似物:抗结核分枝杆菌的合成及生物活性

New rifabutin analogs: synthesis and biological activity against Mycobacterium tuberculosis.

作者信息

Barluenga José, Aznar Fernando, García Ana-Belén, Cabal María-Paz, Palacios Juan J, Menéndez María-Angela

机构信息

Instituto Universitario de Química Organometálica Enrique Moles, Unidad Asociada al CSIC, Universidad de Oviedo, C/ Julián Clavería, 8, 33006 Oviedo, Spain.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2006 Nov 15;16(22):5717-22. doi: 10.1016/j.bmcl.2006.08.090. Epub 2006 Sep 20.

Abstract

The synthesis, structure, and biological evaluation of a series of novel rifamycin derivatives, Rifastures (RFA) with potent anti-tuberculosis activity are presented. Some of these derivatives showed higher in vitro activity than rifabutin and rifampicin against not only Mycobacterium tuberculosis strains but also against MAC and Mycobacterium kansasii.

摘要

本文介绍了一系列具有强效抗结核活性的新型利福霉素衍生物——利福速素(RFA)的合成、结构及生物学评价。其中一些衍生物不仅对结核分枝杆菌菌株,而且对鸟分枝杆菌复合体(MAC)和堪萨斯分枝杆菌显示出比利福布汀和利福平更高的体外活性。

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