• 文献检索
  • 文档翻译
  • 深度研究
  • 学术资讯
  • Suppr Zotero 插件Zotero 插件
  • 邀请有礼
  • 套餐&价格
  • 历史记录
应用&插件
Suppr Zotero 插件Zotero 插件浏览器插件Mac 客户端Windows 客户端微信小程序
定价
高级版会员购买积分包购买API积分包
服务
文献检索文档翻译深度研究API 文档MCP 服务
关于我们
关于 Suppr公司介绍联系我们用户协议隐私条款
关注我们

Suppr 超能文献

核心技术专利：CN118964589B侵权必究
粤ICP备2023148730 号-1Suppr @ 2026

文献检索

告别复杂PubMed语法，用中文像聊天一样搜索，搜遍4000万医学文献。AI智能推荐，让科研检索更轻松。

立即免费搜索

文件翻译

保留排版，准确专业，支持PDF/Word/PPT等文件格式，支持 12+语言互译。

免费翻译文档

深度研究

AI帮你快速写综述，25分钟生成高质量综述，智能提取关键信息，辅助科研写作。

立即免费体验

α-酰基-β-苯基丙酸肟醚作为PPAR双重激动剂的设计与合成

Design and synthesis of oxime ethers of alpha-acyl-beta-phenylpropanoic acids as PPAR dual agonists.

作者信息

Oon Han Hee, Kim Seung Hae, Kim Kyoung-Hee, Hur Gwong-Cheung, Joo Yim Hyeon, Chung Hee-Kyung, Ho Woo Sung, Dong Koo Ki, Lee Chang-Seok, Sung Koh Jong, Kim Geun Tae

机构信息

Research and Development, LG Life Sciences, 104-1 Munji-dong, Yuseong-gu, Daejon 305-380, Republic of Korea.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2007 Feb 15;17(4):937-41. doi: 10.1016/j.bmcl.2006.11.050. Epub 2006 Nov 18.

DOI:10.1016/j.bmcl.2006.11.050
PMID:17157019
Abstract

Oxime ethers of alpha-acyl-beta-phenylpropanoic acids were prepared to apply as PPARalpha and gamma dual agonists. Among them, compound 11l proved to exhibit potent in vitro activities with EC(50) of 19 and 13nM in PPARalpha and gamma, respectively. It showed better glucose lowering effects than rosiglitazone 1 and ameliorated the lipid profile like plasma triglyceride in db/db mice model.

摘要

制备了α-酰基-β-苯基丙酸的肟醚，用作过氧化物酶体增殖物激活受体α（PPARα）和γ（PPARγ）双重激动剂。其中，化合物11l在体外表现出强效活性，在PPARα和PPARγ中的半数有效浓度（EC50）分别为19 nM和13 nM。在db/db小鼠模型中，它显示出比罗格列酮1更好的降血糖效果，并改善了脂质状况，如血浆甘油三酯。

相似文献

1
Design and synthesis of oxime ethers of alpha-acyl-beta-phenylpropanoic acids as PPAR dual agonists.α-酰基-β-苯基丙酸肟醚作为PPAR双重激动剂的设计与合成
Bioorg Med Chem Lett. 2007 Feb 15;17(4):937-41. doi: 10.1016/j.bmcl.2006.11.050. Epub 2006 Nov 18.
2
Revisiting glitazars: thiophene substituted oxazole containing α-ethoxy phenylpropanoic acid derivatives as highly potent PPARα/γ dual agonists devoid of adverse effects in rodents.重新审视噻吩取代的噁唑含α-乙氧基苯丙酸衍生物：作为高度有效的 PPARα/γ 双重激动剂，在啮齿动物中无不良反应。
Bioorg Med Chem Lett. 2011 May 15;21(10):3103-9. doi: 10.1016/j.bmcl.2011.03.020. Epub 2011 Mar 28.
3
Design, synthesis, and biological evaluation of novel constrained meta-substituted phenyl propanoic acids as peroxisome proliferator-activated receptor alpha and gamma dual agonists.新型受限间位取代苯基丙酸作为过氧化物酶体增殖物激活受体α和γ双重激动剂的设计、合成及生物学评价
J Med Chem. 2008 Oct 23;51(20):6318-33. doi: 10.1021/jm8003416. Epub 2008 Oct 1.
4
Synthesis and evaluation of azaindole-alpha-alkyloxyphenylpropionic acid analogues as PPARalpha/gamma agonists.氮杂吲哚-α-烷氧基苯基丙酸类似物作为过氧化物酶体增殖物激活受体α/γ激动剂的合成与评价
Bioorg Med Chem. 2006 Feb 1;14(3):866-74. doi: 10.1016/j.bmc.2005.09.040. Epub 2005 Oct 24.
5
Pyridine-3-propanoic acids: Discovery of dual PPARalpha/gamma agonists as antidiabetic agents.吡啶-3-丙酸类：作为抗糖尿病药物的双PPARα/γ激动剂的发现。
Bioorg Med Chem Lett. 2006 Dec 1;16(23):6120-3. doi: 10.1016/j.bmcl.2006.08.110. Epub 2006 Sep 14.
6
Pyridine-2-propanoic acids: Discovery of dual PPARalpha/gamma agonists as antidiabetic agents.吡啶 -2- 丙酸类：作为抗糖尿病药物的双效过氧化物酶体增殖物激活受体α/γ激动剂的发现。
Bioorg Med Chem Lett. 2006 Dec 1;16(23):6116-9. doi: 10.1016/j.bmcl.2006.08.105. Epub 2006 Sep 18.
7
Design and synthesis of dual peroxisome proliferator-activated receptors gamma and delta agonists as novel euglycemic agents with a reduced weight gain profile.双过氧化物酶体增殖物激活受体γ和δ激动剂作为体重增加减少的新型血糖正常药物的设计与合成
J Med Chem. 2006 Sep 21;49(19):5649-52. doi: 10.1021/jm060617c.
8
Synthesis and anti-diabetic activity of (RS)-2-ethoxy-3-{4-[2-(4-trifluoro-methanesulfonyloxy-phenyl)-ethoxy]-phenyl}-propionic acid.
Acta Pharmacol Sin. 2006 May;27(5):597-602. doi: 10.1111/j.1745-7254.2006.00295.x.
9
Design and synthesis of N-[(4-methoxyphenoxy)carbonyl]-N-[[4-[2-(5- methyl-2-phenyl-4-oxazolyl)ethoxy]phenyl]methyl]glycine [Muraglitazar/BMS-298585], a novel peroxisome proliferator-activated receptor alpha/gamma dual agonist with efficacious glucose and lipid-lowering activities.新型过氧化物酶体增殖物激活受体α/γ双重激动剂N-[(4-甲氧基苯氧基)羰基]-N-[[4-[2-(5-甲基-2-苯基-4-恶唑基)乙氧基]苯基]甲基]甘氨酸[muraglitazar/BMS-298585]的设计与合成，该化合物具有有效的降血糖和降血脂活性。
J Med Chem. 2005 Mar 24;48(6):2248-50. doi: 10.1021/jm0496436.
10
Indanylacetic acid derivatives carrying aryl-pyridyl and aryl-pyrimidinyl tail groups--new classes of PPAR gamma/delta and PPAR alpha/gamma/delta agonists.带有芳基吡啶基和芳基嘧啶基尾基的茚满乙酸衍生物——新型PPARγ/δ和PPARα/γ/δ激动剂。
Bioorg Med Chem Lett. 2007 Feb 15;17(4):1056-61. doi: 10.1016/j.bmcl.2006.11.025. Epub 2006 Nov 15.

引用本文的文献

1
A Review of Biologically Active Oxime Ethers.生物活性肟醚综述。
Molecules. 2023 Jun 28;28(13):5041. doi: 10.3390/molecules28135041.
2
Molecular recognition of agonist and antagonist for peroxisome proliferator-activated receptor-α studied by molecular dynamics simulations.通过分子动力学模拟研究过氧化物酶体增殖物激活受体-α激动剂和拮抗剂的分子识别
Int J Mol Sci. 2014 May 15;15(5):8743-52. doi: 10.3390/ijms15058743.
3
Adaptability and selectivity of human peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR) pan agonists revealed from crystal structures.
从晶体结构揭示的人类过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）泛激动剂的适应性和选择性
Acta Crystallogr D Biol Crystallogr. 2009 Aug;65(Pt 8):786-95. doi: 10.1107/S0907444909015935. Epub 2009 Jul 10.