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1α,25-二羟基维生素D的CD环修饰类似物的研发

The development of CD-ring modified analogs of 1alpha,25-dihydroxyvitamin D.

作者信息

De Clercq Pierre J, De Buysser Frederik, Minne Garrett, Schepens Wim, Vrielynck Freek, Van Haver Dirk, Vandewalle Maurits, Verstuyf Annemieke, Bouillon Roger

机构信息

Laboratory for Organic Synthesis, Department of Organic Chemistry, Ghent University, Krijgslaan 281 (S4), B-9000 Gent, Belgium.

出版信息

J Steroid Biochem Mol Biol. 2007 Mar;103(3-5):206-12. doi: 10.1016/j.jsbmb.2006.12.023. Epub 2007 Jan 10.

DOI:10.1016/j.jsbmb.2006.12.023
PMID:17218098
Abstract

During a 20-year collaboration the laboratories of UGent and KU Leuven have developed different series of Vitamin D analogs characterized by structural modifications in the central CD-ring system. Modifications have first involved the introduction of substituents at C11 and the epimerization at C14, and subsequently more drastic changes consisting in both ring deletion and enlargement relative to the natural CD-ring system. Lately, the focus has shifted towards the synthesis of analogs featuring a symmetrical CD-ring core. As an illustration two different series are presented.

摘要

在为期20年的合作中,根特大学和鲁汶大学的实验室开发了不同系列的维生素D类似物,其特征在于中央CD环系统的结构修饰。修饰首先涉及在C11处引入取代基和在C14处的差向异构化,随后是相对于天然CD环系统更剧烈的变化,包括环的缺失和扩大。最近,重点已转向合成具有对称CD环核心的类似物。作为示例,给出了两个不同的系列。

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