• 文献检索
  • 文档翻译
  • 深度研究
  • 学术资讯
  • Suppr Zotero 插件Zotero 插件
  • 邀请有礼
  • 套餐&价格
  • 历史记录
应用&插件
Suppr Zotero 插件Zotero 插件浏览器插件Mac 客户端Windows 客户端微信小程序
定价
高级版会员购买积分包购买API积分包
服务
文献检索文档翻译深度研究API 文档MCP 服务
关于我们
关于 Suppr公司介绍联系我们用户协议隐私条款
关注我们

Suppr 超能文献

核心技术专利:CN118964589B侵权必究
粤ICP备2023148730 号-1Suppr @ 2026

文献检索

告别复杂PubMed语法,用中文像聊天一样搜索,搜遍4000万医学文献。AI智能推荐,让科研检索更轻松。

立即免费搜索

文件翻译

保留排版,准确专业,支持PDF/Word/PPT等文件格式,支持 12+语言互译。

免费翻译文档

深度研究

AI帮你快速写综述,25分钟生成高质量综述,智能提取关键信息,辅助科研写作。

立即免费体验

环状苯甲脒作为口服有效的NR2B选择性NMDA受体拮抗剂。

Cyclic benzamidines as orally efficacious NR2B-selective NMDA receptor antagonists.

作者信息

Nguyen Kevin T, Claiborne Christopher F, McCauley John A, Libby Brian E, Claremon David A, Bednar Rodney A, Mosser Scott D, Gaul Stanley L, Connolly Thomas M, Condra Cindra L, Bednar Bohumil, Stump Gary L, Lynch Joseph J, Koblan Kenneth S, Liverton Nigel J

机构信息

Department of Medicinal Chemistry, Merck Research Laboratories, West Point, PA 19486, USA.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2007 Jul 15;17(14):3997-4000. doi: 10.1016/j.bmcl.2007.04.084. Epub 2007 Apr 29.

DOI:10.1016/j.bmcl.2007.04.084
PMID:17498948
Abstract

A novel series of cyclic benzamidines was synthesized and shown to exhibit NR2B-subtype selective NMDA antagonist activity. Compound 29 is orally active in a carrageenan-induced rat hyperalgesia model of pain.

摘要

合成了一系列新型环状苯甲脒,并显示出具有NR2B亚型选择性NMDA拮抗剂活性。化合物29在角叉菜胶诱导的大鼠疼痛性痛觉过敏模型中具有口服活性。

相似文献

1
Cyclic benzamidines as orally efficacious NR2B-selective NMDA receptor antagonists.环状苯甲脒作为口服有效的NR2B选择性NMDA受体拮抗剂。
Bioorg Med Chem Lett. 2007 Jul 15;17(14):3997-4000. doi: 10.1016/j.bmcl.2007.04.084. Epub 2007 Apr 29.
2
Orally efficacious NR2B-selective NMDA receptor antagonists.口服有效的NR2B选择性N-甲基-D-天冬氨酸受体拮抗剂。
Bioorg Med Chem Lett. 2003 Feb 24;13(4):697-700. doi: 10.1016/s0960-894x(02)01061-2.
3
Neuroprotective effects of a selective N-methyl-D-aspartate NR2B receptor antagonist in the 6-hydroxydopamine rat model of Parkinson's disease.一种选择性N-甲基-D-天冬氨酸NR2B受体拮抗剂在帕金森病6-羟基多巴胺大鼠模型中的神经保护作用。
Clin Exp Pharmacol Physiol. 2008 Nov;35(11):1388-94. doi: 10.1111/j.1440-1681.2008.05046.x.
4
In vitro and antinociceptive profile of HON0001, an orally active NMDA receptor NR2B subunit antagonist.口服活性 NMDA 受体 NR2B 亚基拮抗剂 HON0001 的体外及抗伤害感受特性
Pharmacol Biochem Behav. 2006 May;84(1):134-41. doi: 10.1016/j.pbb.2006.04.018. Epub 2006 Jun 9.
5
Evaluation of behavioural effects of a selective NMDA NR1A/2B receptor antagonist in the unilateral 6-OHDA lesion rat model.选择性NMDA NR1A/2B受体拮抗剂对单侧6-羟基多巴胺损伤大鼠模型行为影响的评估。
Brain Res Bull. 2009 Feb 16;78(2-3):85-90. doi: 10.1016/j.brainresbull.2008.08.023. Epub 2008 Sep 24.
6
Antinociceptive activity of CP-101,606, an NMDA receptor NR2B subunit antagonist.NMDA受体NR2B亚基拮抗剂CP-101,606的抗伤害感受活性
Br J Pharmacol. 1997 Nov;122(5):809-12. doi: 10.1038/sj.bjp.0701445.
7
Glutamate-based therapeutic approaches: NR2B receptor antagonists.基于谷氨酸的治疗方法:NR2B受体拮抗剂。
Curr Opin Pharmacol. 2006 Feb;6(1):68-74. doi: 10.1016/j.coph.2005.11.001. Epub 2005 Dec 22.
8
Structure-activity relationship of N-(phenylalkyl)cinnamides as novel NR2B subtype-selective NMDA receptor antagonists.新型NR2B亚型选择性NMDA受体拮抗剂N-(苯基烷基)肉桂酰胺的构效关系
J Med Chem. 1999 Aug 26;42(17):3412-20. doi: 10.1021/jm990199u.
9
The effect of CGX-1007 and CI-1041, novel NMDA receptor antagonists, on kindling acquisition and expression.新型N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂CGX-1007和CI-1041对点燃形成和表达的影响。
Epilepsy Res. 2004 Mar;59(1):1-12. doi: 10.1016/j.eplepsyres.2003.12.010.
10
Role of the spinal cord NR2B-containing NMDA receptors in the development of neuropathic pain.脊髓中含NR2B的N-甲基-D-天冬氨酸受体在神经性疼痛发展中的作用。
Exp Neurol. 2009 Feb;215(2):298-307. doi: 10.1016/j.expneurol.2008.10.018. Epub 2008 Nov 12.

引用本文的文献

1
The effects of benzimidazole and electrical stimulation on peripheral nerve regeneration after short- and long-term injury.苯并咪唑和电刺激对短期和长期损伤后周围神经再生的影响。
Histochem Cell Biol. 2025 Apr 30;163(1):48. doi: 10.1007/s00418-025-02380-7.
2
Structure, Function, and Pharmacology of Glutamate Receptor Ion Channels.谷氨酸受体离子通道的结构、功能和药理学。
Pharmacol Rev. 2021 Oct;73(4):298-487. doi: 10.1124/pharmrev.120.000131.
3
A Glutamate -Methyl-d-Aspartate (NMDA) Receptor Subunit 2B-Selective Inhibitor of NMDA Receptor Function with Enhanced Potency at Acidic pH and Oral Bioavailability for Clinical Use.
一种谷氨酸-N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体亚单位 2B 选择性抑制剂,可增强酸性 pH 值条件下 NMDA 受体功能,并具有口服生物利用度,可用于临床。
J Pharmacol Exp Ther. 2021 Oct;379(1):41-52. doi: 10.1124/jpet.120.000370. Epub 2021 Sep 7.
4
Discovery of 3-substituted aminocyclopentanes as potent and orally bioavailable NR2B subtype-selective NMDA antagonists.发现 3-取代氨基环戊烷类化合物作为有效、口服生物利用度的 NR2B 亚型选择性 NMDA 拮抗剂。
ACS Chem Neurosci. 2011 Jul 20;2(7):352-62. doi: 10.1021/cn200013d. Epub 2011 Apr 15.