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恶唑酮作为11β-羟基类固醇脱氢酶1型的强效抑制剂。

Oxazolones as potent inhibitors of 11beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 1.

作者信息

Sutin Lori, Andersson Sören, Bergquist Lars, Castro Victor M, Danielsson Eva, James Stephen, Henriksson Martin, Johansson Lars, Kaiser Christina, Flyrén Katarina, Williams Meredith

机构信息

Biovitrum AB, SE-112 76, Stockholm, Sweden.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2007 Sep 1;17(17):4837-40. doi: 10.1016/j.bmcl.2007.06.054. Epub 2007 Jun 20.

DOI:10.1016/j.bmcl.2007.06.054
PMID:17600707
Abstract

2,5,5-Trisubstituted oxazolones were identified as potent inhibitors of 11beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11beta-HSD1). The synthesis, structure-activity relationship and metabolic stability of these compounds are presented.

摘要

2,5,5-三取代恶唑酮被鉴定为11β-羟基类固醇脱氢酶1型(11β-HSD1)的强效抑制剂。本文介绍了这些化合物的合成、构效关系和代谢稳定性。

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