[带有取代的2-氨基甲基吡啶配体的抗肿瘤铂（II）配合物]
[Antitumor platinum(II) complexes with substituted 2-aminomethylpyridine ligands].
作者信息
Brunner H, Nerl G, von Angerer E, Knebel N
机构信息
Institut für Anorganische Chemie, Universität Regensburg.
出版信息
Arch Pharm (Weinheim). 1991 Oct;324(10):779-84.
Reaction of K2PtCl4 with the substituted 2-aminomethylpyridines 9, 14, and 22 affords the corresponding dichloroplatinum(II) complexes 3-5. Compounds 3 and 22 show remarkable relative binding affinities for the estrogen receptor. Towards the hormone-independent P388-tumor of the CD2F1-mouse the platinum(II) complexes 4 and 5 are weakly active, complex 3 is inactive. Towards the hormone-independent MDA-MB 231-cell line, compounds 3-5, 9, 14, and 22 exhibit no significant antitumor activity. Towards the hormone-dependent MCF-7 cell line, compounds 3-5, 9, 14 show weak antitumor activity, whereas compound 22 exhibits strong inhibition.
K2PtCl4 与取代的 2-氨甲基吡啶 9、14 和 22 反应生成相应的二氯铂（II）配合物 3 - 5。化合物 3 和 22 对雌激素受体显示出显著的相对结合亲和力。对于 CD2F1 小鼠的激素非依赖性 P388 肿瘤，铂（II）配合物 4 和 5 活性较弱，配合物 3 无活性。对于激素非依赖性 MDA - MB 231 细胞系，化合物 3 - 5、9、14 和 22 均未表现出显著的抗肿瘤活性。对于激素依赖性 MCF - 7 细胞系，化合物 3 - 5、9、14 表现出较弱的抗肿瘤活性，而化合物 22 表现出强烈的抑制作用。
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