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[半乳糖基新糖白蛋白:其与肝脏特异性受体结合的制备与研究]

[Galactosyl neoglycoalbumin:preparation and studies of its binding with hepatic special receptor].

作者信息

Pang Q, Yang L, Zhong Y, Guan C, Zhao Q, Tan T

出版信息

Hua Xi Yi Ke Da Xue Xue Bao. 1991 Sep;22(4):368-71.

PMID:1814813
Abstract

Galactosyl-neoglycoalbumin (NGA) can bind with the asialoglycoproteins receptor specifically on the surface of mammal's liver. We prepared NGA in different carbohydrate density and made some animal and clinical tests with technetium-99m labeled NGA. The maximum absorption of 99mTc-NGA-21 was 82.6% in liver. We also got the satisfactory radiographs of liver. NGA was synthesized by the covalent coupling of a carbohydrate bifunctional reagent, 2-imino-2-methoxyethyl-1-thio-galactose (4), to human serum albumin. The cyanomethyl-1-thio-glycoside of beta-D-galactose (3) was prepared from the pseudothiourea derivative (2) which was synthesized by acetylation, bromination and substitution of galactose (3) could be converted to (4) by treatment with sodium methoxide.

摘要

半乳糖基新糖白蛋白(NGA)可与哺乳动物肝脏表面的去唾液酸糖蛋白受体特异性结合。我们制备了不同碳水化合物密度的NGA,并使用99m锝标记的NGA进行了一些动物和临床试验。99mTc-NGA-21在肝脏中的最大摄取率为82.6%。我们还获得了满意的肝脏放射性图像。NGA是通过将碳水化合物双功能试剂2-亚氨基-2-甲氧基乙基-1-硫代半乳糖(4)与人类血清白蛋白共价偶联而合成的。β-D-半乳糖的氰甲基-1-硫代糖苷(3)由伪硫脲衍生物(2)制备,伪硫脲衍生物(2)通过半乳糖的乙酰化、溴化和取代反应合成,(3)经甲醇钠处理可转化为(4)。

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