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靶向半胱天冬酶的小分子抑制剂的“点击”合成

"Click" synthesis of small-molecule inhibitors targeting caspases.

作者信息

Ng Su Ling, Yang Peng-Yu, Chen Kitty Y-T, Srinivasan Rajavel, Yao Shao Q

机构信息

Department of Chemistry, National University of Singapore, 3 Science Drive 3, Singapore 117543.

出版信息

Org Biomol Chem. 2008 Mar 7;6(5):844-7. doi: 10.1039/b718304f. Epub 2008 Feb 4.

DOI:10.1039/b718304f
PMID:18292873
Abstract

A panel of 198 P4-diversified aldehyde (reversible) and vinyl sulfone (irreversible) inhibitors is successfully synthesized via an efficient "click chemistry" platform and directly screened against caspase-3 and -7 for inhibition.

摘要

通过高效的“点击化学”平台成功合成了一组198种P4多样化的醛（可逆）和乙烯基砜（不可逆）抑制剂，并直接针对caspase-3和-7进行抑制筛选。

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"Click" synthesis of small-molecule inhibitors targeting caspases.靶向半胱天冬酶的小分子抑制剂的“点击”合成
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