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炔基奎宁环衍生物作为治疗慢性阻塞性肺疾病的强效和选择性毒蕈碱拮抗剂。

Alkyne-quinuclidine derivatives as potent and selective muscarinic antagonists for the treatment of COPD.

作者信息

Starck Jean-Philippe, Provins Laurent, Christophe Bernard, Gillard Michel, Jadot Sophie, Lo Brutto Patrick, Quéré Luc, Talaga Patrice, Guyaux Michel

机构信息

UCB, R&D, Chemin du Foriest, B-1420 Braine-L'Alleud, Belgium.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2008 Apr 15;18(8):2675-8. doi: 10.1016/j.bmcl.2008.03.024. Epub 2008 Mar 18.

DOI:10.1016/j.bmcl.2008.03.024
PMID:18359633
Abstract

SAR around alkyne-quinuclidine derivatives allowed the discovery of highly potent muscarinic antagonists displaying interesting preferential slow off-rates from the M3 receptor.

摘要

炔基喹核碱衍生物周围的构效关系研究使得发现了高效的毒蕈碱拮抗剂，这些拮抗剂从M3受体解离的速率较慢，表现出有趣的选择性。

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