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与曲戊酮相关的新型二吡咯和呋喃并吡咯并吡嗪酮的合成及其作为潜在激酶（细胞周期蛋白依赖性激酶1-5、糖原合成酶激酶-3）抑制剂的生物学评价。

Synthesis of new dipyrrolo- and furopyrrolopyrazinones related to tripentones and their biological evaluation as potential kinases (CDKs1-5, GSK-3) inhibitors.

作者信息

Rochais Christophe, Duc Nghia Vu, Lescot Elodie, Sopkova-de Oliveira Santos Jana, Bureau Ronan, Meijer Laurent, Dallemagne Patrick, Rault Sylvain

机构信息

Centre d'Etudes et de Recherche sur le Médicament de Normandie, U.F.R. des Sciences Pharmaceutiques, Université de Caen Basse-Normandie, 5 rue Vaubénard, 14032 Caen cedex, France.

出版信息

Eur J Med Chem. 2009 Feb;44(2):708-16. doi: 10.1016/j.ejmech.2008.05.011. Epub 2008 May 23.

DOI:10.1016/j.ejmech.2008.05.011
PMID:18586356
Abstract

We herein describe the synthesis of novel dipyrrolo- and furopyrrolopyrazinones related to highly cytotoxic tripentones and to their oximes. The synthetic pathway involved in particular a Curtius rearrangement and a subsequent cyclisation into the title pyrazinones. The biological evaluation towards various cyclin-dependent kinases (CDKs1-5, GSK-3) highlighted a weak inhibitory activity for the oximes whose SAR was studied by a molecular modeling study.

摘要

我们在此描述了与具有高度细胞毒性的三戊酮及其肟相关的新型二吡咯并和呋喃吡咯并吡嗪酮的合成。所涉及的合成途径尤其包括库尔提斯重排以及随后环化生成标题中的吡嗪酮。对各种细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK1 - 5、GSK - 3）的生物学评估突出显示了肟的弱抑制活性，其构效关系通过分子建模研究进行了探究。

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