• 文献检索
  • 文档翻译
  • 深度研究
  • 学术资讯
  • Suppr Zotero 插件Zotero 插件
  • 邀请有礼
  • 套餐&价格
  • 历史记录
应用&插件
Suppr Zotero 插件Zotero 插件浏览器插件Mac 客户端Windows 客户端微信小程序
定价
高级版会员购买积分包购买API积分包
服务
文献检索文档翻译深度研究API 文档MCP 服务
关于我们
关于 Suppr公司介绍联系我们用户协议隐私条款
关注我们

Suppr 超能文献

核心技术专利：CN118964589B侵权必究
粤ICP备2023148730 号-1Suppr @ 2026

文献检索

告别复杂PubMed语法，用中文像聊天一样搜索，搜遍4000万医学文献。AI智能推荐，让科研检索更轻松。

立即免费搜索

文件翻译

保留排版，准确专业，支持PDF/Word/PPT等文件格式，支持 12+语言互译。

免费翻译文档

深度研究

AI帮你快速写综述，25分钟生成高质量综述，智能提取关键信息，辅助科研写作。

立即免费体验

基于苯并咪唑酮的血清素5-HT1A或5-HT7R配体：合成与生物学评价。

Benzimidazolone-based serotonin 5-HT1A or 5-HT7R ligands: synthesis and biological evaluation.

作者信息

Badarau Eduard, Suzenet Franck, Bojarski Andrzej J, Fînaru Adriana-Luminiţa, Guillaumet Gérald

机构信息

Institut de Chimie Organique et Analytique, Université d'Orléans, UMR-CNRS 6005, UFR Sciences - BP 6759, rue de Chartres, 45067 Orléans Cedex 2, France.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2009 Mar 15;19(6):1600-3. doi: 10.1016/j.bmcl.2009.02.008. Epub 2009 Feb 8.

DOI:10.1016/j.bmcl.2009.02.008
PMID:19237285
Abstract

A new group of serotoninergic 5-HT(1A) or 5-HT(7) receptor ligands was identified. These compounds were designed and synthesized on a benzimidazolone scaffold and they enrich the well-known arylpiperazine class of 5-HT ligands. Diverse pharmacomodulations induced a shift in the affinity and selectivity profile with final identification of new potent hits.

摘要

已鉴定出一组新的血清素能5-HT(1A)或5-HT(7)受体配体。这些化合物是在苯并咪唑酮骨架上设计和合成的，它们丰富了著名的5-HT配体芳基哌嗪类。多种药效调节导致亲和力和选择性分布发生变化，最终鉴定出了新的有效活性化合物。

相似文献

1
Benzimidazolone-based serotonin 5-HT1A or 5-HT7R ligands: synthesis and biological evaluation.基于苯并咪唑酮的血清素5-HT1A或5-HT7R配体：合成与生物学评价。
Bioorg Med Chem Lett. 2009 Mar 15;19(6):1600-3. doi: 10.1016/j.bmcl.2009.02.008. Epub 2009 Feb 8.
2
New insights into homopiperazine-based 5-HT1A/5-HT7R ligands: synthesis and biological evaluation.基于六氢哌嗪的 5-HT1A/5-HT7R 配体的新见解：合成与生物评价。
J Enzyme Inhib Med Chem. 2010 Jun;25(3):301-5. doi: 10.3109/14756360903179393.
3
The impact of spacer structure on 5-HT7 and 5-HT1A receptor affinity in the group of long-chain arylpiperazine ligands.间隔结构对长链芳基哌嗪配体组中5-HT7和5-HT1A受体亲和力的影响。
Bioorg Med Chem Lett. 2004 Dec 6;14(23):5863-6. doi: 10.1016/j.bmcl.2004.09.029.
4
Synthesis of new arylpiperazinylalkylthiobenzimidazole, benzothiazole, or benzoxazole derivatives as potent and selective 5-HT1A serotonin receptor ligands.新型芳基哌嗪基烷基硫代苯并咪唑、苯并噻唑或苯并恶唑衍生物的合成作为强效和选择性5-HT1A血清素受体配体。
J Med Chem. 2008 Aug 14;51(15):4529-38. doi: 10.1021/jm800176x. Epub 2008 Jul 4.
5
Bivalent ligand approach on 4-[2-(3-methoxyphenyl)ethyl]-1-(2-methoxyphenyl)piperazine: synthesis and binding affinities for 5-HT(7) and 5-HT(1A) receptors.4-[2-(3-甲氧基苯基)乙基]-1-(2-甲氧基苯基)哌嗪的二价配体方法：5-HT(7)和5-HT(1A)受体的合成及结合亲和力
Bioorg Med Chem. 2007 Aug 1;15(15):5316-21. doi: 10.1016/j.bmc.2007.05.010. Epub 2007 May 6.
6
New 5-hydroxytryptamine(1A) receptor ligands containing a norbornene nucleus: synthesis and in vitro pharmacological evaluation.含降冰片烯核的新型5-羟色胺（1A）受体配体：合成与体外药理学评价
J Med Chem. 2005 Aug 25;48(17):5495-503. doi: 10.1021/jm050246k.
7
A new class of arylpiperazine derivatives: the library synthesis on SynPhase lanterns and biological evaluation on serotonin 5-HT(1A) and 5-HT(2A) receptors.一类新型芳基哌嗪衍生物：在SynPhase灯标上的库合成及对5-羟色胺5-HT(1A)和5-HT(2A)受体的生物学评价
J Comb Chem. 2004 Sep-Oct;6(5):761-7. doi: 10.1021/cc049970z.
8
Application of desirability-based multi(bi)-objective optimization in the design of selective arylpiperazine derivates for the 5-HT1A serotonin receptor.基于理想点的多（双）目标优化在 5-HT1A 血清素受体选择性芳基哌嗪衍生物设计中的应用。
Eur J Med Chem. 2009 Dec;44(12):5045-54. doi: 10.1016/j.ejmech.2009.09.008. Epub 2009 Sep 18.
9
A regiospecific synthesis of a series of 1-sulfonyl azepinoindoles as potent 5-HT6 ligands.一系列作为强效5-HT6配体的1-磺酰基氮杂环庚并吲哚的区域特异性合成。
Bioorg Med Chem Lett. 2008 Jul 15;18(14):3929-31. doi: 10.1016/j.bmcl.2008.06.030. Epub 2008 Jun 13.
10
1-Aryl-4-(4-succinimidobutyl)piperazines and their conformationally constrained analogues: synthesis, binding to serotonin (5-HT1A, 5-HT2A, 5-HT7), alpha1-adrenergic, and dopaminergic D2 receptors, and in vivo 5-HT1A functional characteristics.1-芳基-4-(4-琥珀酰亚胺丁基)哌嗪及其构象受限类似物：合成、与5-羟色胺（5-HT1A、5-HT2A、5-HT7）、α1-肾上腺素能和多巴胺能D2受体的结合以及体内5-HT1A功能特性
Bioorg Med Chem. 2005 Mar 15;13(6):2293-303. doi: 10.1016/j.bmc.2004.12.041.

引用本文的文献

1
Synthesis and antibacterial activities of 1-alkyl-3-methacryloyl (acryloyl) of benzimidazolone (thione) derivatives.苯并咪唑酮（硫酮）衍生物的1-烷基-3-甲基丙烯酰基（丙烯酰基）的合成及其抗菌活性
Int J Mol Sci. 2012;13(4):4819-4830. doi: 10.3390/ijms13044819. Epub 2012 Apr 16.
2
5-Nitro-1-nonyl-1H-benzimidazol-2(3H)-one.5-硝基-1-壬基-1H-苯并咪唑-2(3H)-酮
Acta Crystallogr Sect E Struct Rep Online. 2011 Feb 19;67(Pt 3):o669. doi: 10.1107/S1600536811005654.