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以3-苯基丙烷-1,2-二胺为骨架的三肽类似物作为氨肽酶N/CD13抑制剂的设计、合成及构效关系研究

Design, synthesis and SAR studies of tripeptide analogs with the scaffold 3-phenylpropane-1,2-diamine as aminopeptidase N/CD13 inhibitors.

作者信息

Shang Luqing, Fang Hao, Zhu Huawei, Wang Xuejian, Wang Qiang, Mu Jiajia, Wang Binghe, Kishioka Shiroh, Xu Wenfang

机构信息

Department of Medicinal Chemistry, School of Pharmacy, Shandong University, 44 West Culture Road, 250012 Ji'nan, Shandong, PR China.

出版信息

Bioorg Med Chem. 2009 Apr 1;17(7):2775-84. doi: 10.1016/j.bmc.2009.02.034. Epub 2009 Feb 24.

DOI:10.1016/j.bmc.2009.02.034
PMID:19299146
Abstract

Aminopeptidase N (APN), belonged to metalloproteinase, is an essential peptidase involved in the process of tumor invasion and metastasis. A series of tripeptide analogs with the scaffold 3-phenylpropane-1,2-diamine were designed, synthesized and evaluated for their ability to inhibit APN. Preliminary activity evaluation showed that most of target compounds possessed potent inhibitory activities against APN. With in this series, compound A6 and B6 exhibited good potency with the IC(50) values of 8.8+/-1.3 microM and 8.6+/-1.1 microM, respectively.

摘要

氨肽酶N（APN）属于金属蛋白酶，是参与肿瘤侵袭和转移过程的一种重要肽酶。设计、合成了一系列以3-苯基丙烷-1,2-二胺为骨架的三肽类似物，并对其抑制APN的能力进行了评估。初步活性评估表明，大多数目标化合物对APN具有较强的抑制活性。在该系列中，化合物A6和B6表现出良好的活性，IC50值分别为8.8±1.3微摩尔和8.6±1.1微摩尔。

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