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新型 N-肉桂酰-L-天冬氨酸衍生物作为氨肽酶 N/CD13 抑制剂的设计、合成及初步活性研究。

Design, synthesis, and preliminary studies of the activity of novel derivatives of N-cinnamoyl-L-aspartic acid as inhibitors of aminopeptidase N/CD13.

机构信息

Department of Medicinal Chemistry, School of Pharmacy, Shandong University, 44 West Culture Road, 250012 Ji'nan, Shandong, PR China.

出版信息

Bioorg Med Chem. 2009 Oct 15;17(20):7398-404. doi: 10.1016/j.bmc.2009.07.014. Epub 2009 Sep 24.

DOI:10.1016/j.bmc.2009.07.014
PMID:19782572
Abstract

A series of novel derivatives of N-cinnamoyl-l-aspartic acid were designed, synthesized, and assayed for their inhibitory activities against aminopeptidase N. The preliminary biological assay showed that compound 8c has the most potent inhibitory activity against APN with an IC(50) of 11.1+/-0.9 microM, this could be used as the lead compound in future research on anticancer agents.

摘要

设计、合成了一系列新型 N-肉桂酰-L-天冬氨酸衍生物，并对其抑制氨基肽酶 N 的活性进行了评价。初步的生物测定结果表明，化合物 8c 对 APN 的抑制活性最强，IC50 为 11.1+/-0.9 μM，可作为进一步研究抗癌药物的先导化合物。

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