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N-草酰甘氨酸及其衍生物作为含Jumonji C结构域的组蛋白赖氨酸去甲基化酶抑制剂的合成与活性

Synthesis and activity of N-oxalylglycine and its derivatives as Jumonji C-domain-containing histone lysine demethylase inhibitors.

作者信息

Hamada Shohei, Kim Tae-Dong, Suzuki Takayoshi, Itoh Yukihiro, Tsumoto Hiroki, Nakagawa Hidehiko, Janknecht Ralf, Miyata Naoki

机构信息

Nagoya City University, Tanabe-dori, Mizuho-ku, Aichi, Japan.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2009 May 15;19(10):2852-5. doi: 10.1016/j.bmcl.2009.03.098. Epub 2009 Mar 26.

DOI:10.1016/j.bmcl.2009.03.098
PMID:19359167
Abstract

N-Oxalylglycine (NOG) derivatives were synthesized, and their inhibitory effect on histone lysine demethylase activity was evaluated. NOG and compound 1 inhibited histone lysine demethylases JMJD2A, 2C and 2D in enzyme assays, and their dimethyl ester prodrugs DMOG and 21 exerted histone lysine methylating activity in cellular assays.

摘要

合成了N-草酰甘氨酸（NOG）衍生物，并评估了它们对组蛋白赖氨酸去甲基化酶活性的抑制作用。在酶分析中，NOG和化合物1抑制组蛋白赖氨酸去甲基化酶JMJD2A、2C和2D，并且它们的二甲基酯前药DMOG和21在细胞分析中发挥组蛋白赖氨酸甲基化活性。

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