• 文献检索
  • 文档翻译
  • 深度研究
  • 学术资讯
  • Suppr Zotero 插件Zotero 插件
  • 邀请有礼
  • 套餐&价格
  • 历史记录
应用&插件
Suppr Zotero 插件Zotero 插件浏览器插件Mac 客户端Windows 客户端微信小程序
定价
高级版会员购买积分包购买API积分包
服务
文献检索文档翻译深度研究API 文档MCP 服务
关于我们
关于 Suppr公司介绍联系我们用户协议隐私条款
关注我们

Suppr 超能文献

核心技术专利:CN118964589B侵权必究
粤ICP备2023148730 号-1Suppr @ 2026

文献检索

告别复杂PubMed语法,用中文像聊天一样搜索,搜遍4000万医学文献。AI智能推荐,让科研检索更轻松。

立即免费搜索

文件翻译

保留排版,准确专业,支持PDF/Word/PPT等文件格式,支持 12+语言互译。

免费翻译文档

深度研究

AI帮你快速写综述,25分钟生成高质量综述,智能提取关键信息,辅助科研写作。

立即免费体验

一类新型基于非咪唑恶唑啉的组胺H(3)受体(H(3)R)反向激动剂的发现。

Discovery of a new class of non-imidazole oxazoline-based histamine H(3) receptor (H(3)R) inverse agonists.

作者信息

Célanire Sylvain, Wijtmans Maikel, Christophe Bernard, Collart Philippe, de Esch Iwan, Dassesse Donald, Delaunoy Christel, Denonne Frédéric, Durieu Véronique, Gelens Edith, Gillard Michel, Lallemand Bénédicte, Lamberty Yves, Lebon Florence, Nicolas Jean-Marie, Quéré Luc, Snip Erwin, Vanbellinghen Alain, Van Houtvin Nathalie, Verbois Valérie, Timmerman Henk, Talaga Patrice, Leurs Rob, Provins Laurent

机构信息

UCB New Medicines, Chemin du Foriest, 1420 Braine-L'Alleud, Belgium.

出版信息

ChemMedChem. 2009 Jul;4(7):1063-8. doi: 10.1002/cmdc.200900055.

DOI:10.1002/cmdc.200900055
PMID:19405064
Abstract

H(3)R inverse agonists based on an aminopropoxy-phenyloxazoline framework constitute highly valuable druglike lead compounds that display efficacy in a mouse model of recognition memory.

摘要

基于氨基丙氧基-苯基恶唑啉骨架的H(3)R反向激动剂构成了极具价值的类药物先导化合物,在识别记忆小鼠模型中显示出疗效。

相似文献

1
Discovery of a new class of non-imidazole oxazoline-based histamine H(3) receptor (H(3)R) inverse agonists.一类新型基于非咪唑恶唑啉的组胺H(3)受体(H(3)R)反向激动剂的发现。
ChemMedChem. 2009 Jul;4(7):1063-8. doi: 10.1002/cmdc.200900055.
2
A new family of H3 receptor antagonists based on the natural product Conessine.基于天然产物康奈辛的一类新型H3受体拮抗剂。
Bioorg Med Chem Lett. 2008 Feb 15;18(4):1490-4. doi: 10.1016/j.bmcl.2007.12.059. Epub 2007 Dec 25.
3
Phenyl-oxazoles, a new family of inverse agonists at the H(3) histamine receptor.
ChemMedChem. 2010 Feb 1;5(2):206-12. doi: 10.1002/cmdc.200900446.
4
4-benzyl-1H-imidazoles with oxazoline termini as histamine H3 receptor agonists.具有恶唑啉端基的4-苄基-1H-咪唑类化合物作为组胺H3受体激动剂。
J Med Chem. 2008 May 22;51(10):2944-53. doi: 10.1021/jm7014149. Epub 2008 Apr 24.
5
Effects of betahistine at histamine H3 receptors: mixed inverse agonism/agonism in vitro and partial inverse agonism in vivo.倍他司汀对组胺 H3 受体的作用:体外混合反向激动/激动作用和体内部分反向激动作用。
J Pharmacol Exp Ther. 2010 Sep 1;334(3):945-54. doi: 10.1124/jpet.110.168633. Epub 2010 Jun 8.
6
Recent advances in histamine H3 receptor antagonists/inverse agonists.组胺 H3 受体拮抗剂/反向激动剂的最新进展。
Expert Opin Ther Pat. 2010 Sep;20(9):1147-69. doi: 10.1517/13543776.2010.509346.
7
Optimization of 5-pyridazin-3-one phenoxypropylamines as potent, selective histamine H₃ receptor antagonists with potent cognition enhancing activity.优化 5-嘧啶-3-酮苯氧丙胺类化合物作为强效、选择性组胺 H₃受体拮抗剂,具有潜在的认知增强活性。
J Med Chem. 2012 Jan 12;55(1):414-23. doi: 10.1021/jm201295j. Epub 2011 Dec 21.
8
Fluorinated non-imidazole histamine H3 receptor antagonists.氟化非咪唑类组胺H3受体拮抗剂。
Bioorg Med Chem Lett. 2009 Apr 15;19(8):2172-5. doi: 10.1016/j.bmcl.2009.02.110. Epub 2009 Mar 3.
9
Synthesis of constrained benzocinnolinone analogues of CEP-26401 (irdabisant) as potent, selective histamine H3 receptor inverse agonists.合成受限的苯并[cinnolin-1-酮类似物作为强效、选择性组胺 H3 受体反向激动剂的 CEP-26401(irdabisant)。
Bioorg Med Chem Lett. 2012 Jun 15;22(12):4198-202. doi: 10.1016/j.bmcl.2012.04.001. Epub 2012 Apr 26.
10
Azole derivatives as histamine H3 receptor antagonists, part I: thiazol-2-yl ethers.唑类衍生物作为组胺 H3 受体拮抗剂,第一部分:噻唑-2-基醚。
Bioorg Med Chem Lett. 2010 Oct 1;20(19):5879-82. doi: 10.1016/j.bmcl.2010.07.098. Epub 2010 Aug 1.

引用本文的文献

1
Iodoarene-catalyzed cyclizations of -propargylamides and β-amidoketones: synthesis of 2-oxazolines.碘代芳烃催化的炔丙基酰胺和β-氨基酮的环化反应:2-恶唑啉的合成
Beilstein J Org Chem. 2017 Aug 31;13:1823-1827. doi: 10.3762/bjoc.13.177. eCollection 2017.
2
Decoding signaling and function of the orphan G protein-coupled receptor GPR17 with a small-molecule agonist.解析孤儿 G 蛋白偶联受体 GPR17 的信号转导和功能及其小分子激动剂。
Sci Signal. 2013 Oct 22;6(298):ra93. doi: 10.1126/scisignal.2004350.