• 文献检索
  • 文档翻译
  • 深度研究
  • 学术资讯
  • Suppr Zotero 插件Zotero 插件
  • 邀请有礼
  • 套餐&价格
  • 历史记录
应用&插件
Suppr Zotero 插件Zotero 插件浏览器插件Mac 客户端Windows 客户端微信小程序
定价
高级版会员购买积分包购买API积分包
服务
文献检索文档翻译深度研究API 文档MCP 服务
关于我们
关于 Suppr公司介绍联系我们用户协议隐私条款
关注我们

Suppr 超能文献

核心技术专利：CN118964589B侵权必究
粤ICP备2023148730 号-1Suppr @ 2026

文献检索

告别复杂PubMed语法，用中文像聊天一样搜索，搜遍4000万医学文献。AI智能推荐，让科研检索更轻松。

立即免费搜索

文件翻译

保留排版，准确专业，支持PDF/Word/PPT等文件格式，支持 12+语言互译。

免费翻译文档

深度研究

AI帮你快速写综述，25分钟生成高质量综述，智能提取关键信息，辅助科研写作。

立即免费体验

使用氟混合物合成法合成一个雷锁酸内酯（RAL）文库及其对一系列激酶的选择性特征分析。

Synthesis of a resorcylic acid lactone (RAL) library using fluorous-mixture synthesis and profile of its selectivity against a panel of kinases.

机构信息

Institut de Science et Ingénierie Supramoléculaires (ISIS-UMR 7006), Université de Strasbourg-CNRS, 8 allée Gaspard Monge, 67000 Strasbourg, France.

出版信息

Chemistry. 2009 Nov 2;15(43):11498-506. doi: 10.1002/chem.200901375.

DOI:10.1002/chem.200901375
PMID:19821461
Abstract

A library of resorcylic acid lactones (RAL) containing a cis-enone moiety targeting kinases bearing a cysteine residue within the ATP-binding pocket was prepared using a fluorous-mixture synthesis and evaluated against a panel of 19 kinases thus providing important structure-activity trends. Two new analogues were then profiled for their selectivity against a panel of 402 kinases providing the broadest evaluation of this pharmacophores' selectivity.

摘要

使用氟混合物合成法制备了一个含有 cis-烯酮部分的雷锁辛酸内酯 (RAL) 文库，该文库针对 ATP 结合口袋内含有半胱氨酸残基的激酶，对 19 种激酶进行了评估，从而提供了重要的构效关系趋势。然后对两个新类似物进行了针对 402 种激酶的选择性分析，这是对该药效团选择性的最广泛评估。

相似文献

1
Synthesis of a resorcylic acid lactone (RAL) library using fluorous-mixture synthesis and profile of its selectivity against a panel of kinases.使用氟混合物合成法合成一个雷锁酸内酯（RAL）文库及其对一系列激酶的选择性特征分析。
Chemistry. 2009 Nov 2;15(43):11498-506. doi: 10.1002/chem.200901375.
2
Isosteric replacement of the Z-enone with haloethyl ketone and E-enone in a resorcylic acid lactone series and biological evaluation.在一系列间二苯酚内酯中，用卤代乙基酮和 E-烯酮对 Z-烯酮进行等排取代及其生物学评价。
Bioorg Med Chem Lett. 2011 Feb 15;21(4):1167-70. doi: 10.1016/j.bmcl.2010.12.100. Epub 2010 Dec 24.
3
Molecular editing of kinase-targeting resorcylic acid lactones (RAL): Fluoroenone RAL.靶向激酶的间苯二酚内酯（RAL）的分子编辑：氟代烯酮RAL
ChemMedChem. 2010 May 3;5(5):670-3. doi: 10.1002/cmdc.201000047.
4
Diversity-oriented synthesis of pochonins and biological evaluation against a panel of kinases.
Chemistry. 2006 Nov 24;12(34):8819-34. doi: 10.1002/chem.200600553.
5
Targeted covalent inactivation of protein kinases by resorcylic acid lactone polyketides.间苯二酚内酯聚酮化合物对蛋白激酶的靶向共价失活作用
Proc Natl Acad Sci U S A. 2006 Mar 14;103(11):4234-9. doi: 10.1073/pnas.0600445103. Epub 2006 Mar 6.
6
An efficient synthesis of an exo-enone analogue of LL-Z1640-2 and evaluation of its protein kinase inhibitory activities.高效合成 LL-Z1640-2 的外烯酮类似物及其蛋白激酶抑制活性评价。
Org Biomol Chem. 2016 Jan 14;14(2):639-645. doi: 10.1039/c5ob01948f.
7
Conformational analyses and MO studies of f152A1 and its analogues as potent protein kinase inhibitors.构象分析和 MO 研究作为有效蛋白激酶抑制剂的 f152A1 及其类似物。
J Chem Inf Model. 2009 Dec;49(12):2650-9. doi: 10.1021/ci9003128.
8
Rational design of resorcylic acid lactone analogues as covalent MNK1/2 kinase inhibitors by tuning the reactivity of an enamide Michael acceptor.通过调节烯酰胺迈克尔受体的反应性，合理设计作为共价 MNK1/2 激酶抑制剂的雷西酸内酯类似物。
ChemMedChem. 2013 Sep;8(9):1483-94. doi: 10.1002/cmdc.201300231. Epub 2013 Aug 8.
9
Cis-enone resorcylic acid lactones (RALs) as irreversible protein kinase inhibitors.顺式-烯酮法呢基香叶烯酸内酯（RALs）作为不可逆的蛋白激酶抑制剂。
Curr Pharm Des. 2012;18(9):1186-98. doi: 10.2174/138161212799436395.
10
Molecular modeling and crystal structure of ERK2-hypothemycin complexes.ERK2-金丝菌素复合物的分子建模与晶体结构
J Struct Biol. 2008 Oct;164(1):18-23. doi: 10.1016/j.jsb.2008.05.002. Epub 2008 May 17.

引用本文的文献

1
Catalyst-Controlled Regiodivergent Oxidation of Unsymmetrical Diols.催化剂控制的不对称二醇的区域发散性氧化
J Am Chem Soc. 2025 Mar 12;147(10):8118-8124. doi: 10.1021/jacs.5c00330. Epub 2025 Feb 28.
2
The JNK Signaling Pathway in Renal Fibrosis.肾纤维化中的JNK信号通路
Front Physiol. 2017 Oct 24;8:829. doi: 10.3389/fphys.2017.00829. eCollection 2017.
3
Synthesis of deoxyelephantopin analogues.脱氧象蹄醇类似物的合成。
J Antibiot (Tokyo). 2018 Feb;71(2):248-256. doi: 10.1038/ja.2017.132. Epub 2017 Nov 1.
4
Isolation, semisynthesis, covalent docking and transforming growth factor beta-activated kinase 1 (TAK1)-inhibitory activities of (5Z)-7-oxozeaenol analogues.(5Z)-7-氧代玉米烯醇类似物的分离、半合成、共价对接及转化生长因子β激活激酶1（TAK1）抑制活性
Bioorg Med Chem. 2015 Nov 1;23(21):6993-9. doi: 10.1016/j.bmc.2015.09.037. Epub 2015 Sep 25.
5
Kinase inhibition by deoxy analogues of the resorcylic lactone L-783277.间苯二酚内酯L-783277的脱氧类似物对激酶的抑制作用。
ACS Med Chem Lett. 2010 Oct 20;2(1):22-7. doi: 10.1021/ml1001807. eCollection 2011 Jan 13.
6
Developing irreversible inhibitors of the protein kinase cysteinome.开发蛋白激酶半胱氨酸组的不可逆抑制剂。
Chem Biol. 2013 Feb 21;20(2):146-59. doi: 10.1016/j.chembiol.2012.12.006.
7
Polyubiquitination of transforming growth factor β (TGFβ)-associated kinase 1 mediates nuclear factor-κB activation in response to different inflammatory stimuli.多泛素化转化生长因子 β（TGFβ）相关激酶 1 介导核因子-κB 对不同炎症刺激的激活。
J Biol Chem. 2012 Jan 2;287(1):123-133. doi: 10.1074/jbc.M111.285122. Epub 2011 Nov 8.
8
Total synthesis of LL-Z1640-2 utilizing a late-stage intramolecular Nozaki-Hiyama-Kishi reaction.利用后期分子内野崎-日山-岸反应全合成LL-Z1640-2。
Tetrahedron Lett. 2010 Dec 29;51(52):6852-6855. doi: 10.1016/j.tetlet.2010.10.092.
9
Comprehensive survey of chemical libraries for drug discovery and chemical biology: 2009.2009年药物发现与化学生物学化学文库综合调查
J Comb Chem. 2010 Nov 8;12(6):765-806. doi: 10.1021/cc100128w. Epub 2010 Oct 5.
10
Autoactivation of transforming growth factor beta-activated kinase 1 is a sequential bimolecular process.转化生长因子 β 激活激酶 1 的自动激活是一个顺序双分子过程。
J Biol Chem. 2010 Aug 13;285(33):25753-66. doi: 10.1074/jbc.M109.093468. Epub 2010 Jun 10.