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发现并研究 6-取代-4-苯胺基喹唑啉作为 mGlu5 的非竞争性拮抗剂。

Discovery and SAR of 6-substituted-4-anilinoquinazolines as non-competitive antagonists of mGlu5.

机构信息

Department of Pharmacology, Vanderbilt University Medical Center, Nashville, TN 37232, USA.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2009 Dec 1;19(23):6623-6. doi: 10.1016/j.bmcl.2009.10.024. Epub 2009 Oct 9.

DOI:10.1016/j.bmcl.2009.10.024
PMID:19854049
原文链接:https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC2801349/
Abstract

A high-throughput cell-based screen identified a series of 6-substituted-4-anilinoquinazolines as non-competitive antagonists of metabotropic glutamate receptor 5 (mGlu(5)). This Letter describes the SAR of this series and the profile of selected compounds in selectivity and radioligand binding assays.

摘要

高通量基于细胞的筛选鉴定了一系列 6-取代-4-苯胺基喹唑啉类化合物作为代谢型谷氨酸受体 5（mGlu(5)）的非竞争性拮抗剂。本信描述了该系列化合物的 SAR 以及在选择性和放射性配体结合测定中选择化合物的概况。

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