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扎姆帕诺内酯的微管稳定活性,扎姆帕诺内酯是一种从汤加海洋海绵斐济霉菌海绵中分离出的强效大环内酯类化合物。

Microtubule-stabilizing activity of zampanolide, a potent macrolide isolated from the Tongan marine sponge Cacospongia mycofijiensis.

作者信息

Field Jessica J, Singh A Jonathan, Kanakkanthara Arun, Halafihi Tu'ikolongahau, Northcote Peter T, Miller John H

机构信息

Centre for Biodiscovery, Victoria University of Wellington, P.O. Box 600, Wellington, New Zealand.

出版信息

J Med Chem. 2009 Nov 26;52(22):7328-32. doi: 10.1021/jm901249g.

DOI:10.1021/jm901249g
PMID:19877653
Abstract

Zampanolide (1), a 20-membered macrolide from a Tongan marine sponge, stabilizes microtubules and blocks cells in G(2)/M of the cell cycle. Zampanolide is cytotoxic in the low nanomolar range and induces microtubule bundles in cells. It leads to tubulin assembly in cells and in purified tubulin preparations and is not a substrate for the P-glycoprotein drug efflux pump. Zampanolide, with only four stereogenic centers, may be amenable to large-scale synthetic preparation.

摘要

扎马内酯(1)是一种从汤加海洋海绵中提取的20元大环内酯类化合物,它能稳定微管并使细胞周期停滞于G(2)/M期。扎马内酯在低纳摩尔浓度范围内具有细胞毒性,并能在细胞中诱导微管束形成。它能导致细胞内和纯化微管蛋白制剂中的微管蛋白组装,且不是P-糖蛋白药物外排泵的底物。扎马内酯仅含有四个手性中心,或许适合大规模合成制备。

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