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评估一系列 CCR5 拮抗剂中仲酰胺取代物作为提高固有膜通透性的一种手段。第 1 部分：双取代氮杂环的优化。

Evaluation of secondary amide replacements in a series of CCR5 antagonists as a means to increase intrinsic membrane permeability. Part 1: Optimization of gem-disubstituted azacycles.

机构信息

Department of Medicinal Chemistry, Roche Palo Alto, 3431 Hillview Avenue, Palo Alto, CA 94304, USA.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2010 Jan 15;20(2):704-8. doi: 10.1016/j.bmcl.2009.11.072. Epub 2009 Dec 7.

DOI:10.1016/j.bmcl.2009.11.072
PMID:20004099
Abstract

Replacement of a secondary amide with an N-acyl or N-sulfonyl gem-disubstituted azacyle in a series of CCR5 antagonists led to the identification of compounds with excellent in vitro HIV antiviral activity and increased intrinsic membrane permeability.

摘要

在一系列 CCR5 拮抗剂中，将二级酰胺替换为 N-酰基或 N-磺酰基二取代氮杂环丁烷，得到了具有优异体外抗 HIV 活性和增加固有膜通透性的化合物。

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