• 文献检索
  • 文档翻译
  • 深度研究
  • 学术资讯
  • Suppr Zotero 插件Zotero 插件
  • 邀请有礼
  • 套餐&价格
  • 历史记录
应用&插件
Suppr Zotero 插件Zotero 插件浏览器插件Mac 客户端Windows 客户端微信小程序
定价
高级版会员购买积分包购买API积分包
服务
文献检索文档翻译深度研究API 文档MCP 服务
关于我们
关于 Suppr公司介绍联系我们用户协议隐私条款
关注我们

Suppr 超能文献

核心技术专利:CN118964589B侵权必究
粤ICP备2023148730 号-1Suppr @ 2026

文献检索

告别复杂PubMed语法,用中文像聊天一样搜索,搜遍4000万医学文献。AI智能推荐,让科研检索更轻松。

立即免费搜索

文件翻译

保留排版,准确专业,支持PDF/Word/PPT等文件格式,支持 12+语言互译。

免费翻译文档

深度研究

AI帮你快速写综述,25分钟生成高质量综述,智能提取关键信息,辅助科研写作。

立即免费体验

探索一系列新型 CCR5 拮抗剂:包含 N-取代吡唑的子系列的多维优化。

Exploration of a new series of CCR5 antagonists: multi-dimensional optimization of a sub-series containing N-substituted pyrazoles.

机构信息

Department of Medicinal Chemistry, Roche Palo Alto LLC, 3431 Hillview Avenue, Palo Alto, CA 94304, USA.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2010 Aug 15;20(16):4753-6. doi: 10.1016/j.bmcl.2010.06.135. Epub 2010 Jul 1.

DOI:10.1016/j.bmcl.2010.06.135
PMID:20643548
Abstract

The introduction of N-substituted pyrazoles in a new series of CCR5 antagonists was shown to substantially increase antiviral activity.

摘要

在一系列新的 CCR5 拮抗剂中引入 N-取代吡唑,可显著提高抗病毒活性。

相似文献

1
Exploration of a new series of CCR5 antagonists: multi-dimensional optimization of a sub-series containing N-substituted pyrazoles.探索一系列新型 CCR5 拮抗剂:包含 N-取代吡唑的子系列的多维优化。
Bioorg Med Chem Lett. 2010 Aug 15;20(16):4753-6. doi: 10.1016/j.bmcl.2010.06.135. Epub 2010 Jul 1.
2
4,4-Disubstituted cyclohexylamine based CCR5 chemokine receptor antagonists as anti-HIV-1 agents.基于4,4-二取代环己胺的CCR5趋化因子受体拮抗剂作为抗HIV-1药物
Bioorg Med Chem Lett. 2009 Sep 1;19(17):4988-92. doi: 10.1016/j.bmcl.2009.07.074. Epub 2009 Jul 18.
3
Antagonists of human CCR5 receptor containing 4-(pyrazolyl)piperidine side chains. Part 3: SAR studies on the benzylpyrazole segment.含4-(吡唑基)哌啶侧链的人CCR5受体拮抗剂。第3部分:苄基吡唑片段的构效关系研究。
Bioorg Med Chem Lett. 2004 Feb 23;14(4):947-52. doi: 10.1016/j.bmcl.2003.12.006.
4
Evaluation of secondary amide replacements in a series of CCR5 antagonists as a means to increase intrinsic membrane permeability. Part 1: Optimization of gem-disubstituted azacycles.评估一系列 CCR5 拮抗剂中仲酰胺取代物作为提高固有膜通透性的一种手段。第 1 部分:双取代氮杂环的优化。
Bioorg Med Chem Lett. 2010 Jan 15;20(2):704-8. doi: 10.1016/j.bmcl.2009.11.072. Epub 2009 Dec 7.
5
Discovery of N-benzyl-N'-(4-pipyridinyl)urea CCR5 antagonists as anti-HIV-1 agents (II): modification of the acyl portion.发现 N-苄基-N'-(4-哌啶基)脲 CCR5 拮抗剂作为抗 HIV-1 药物(二):酰基部分的修饰。
Bioorg Med Chem Lett. 2010 Dec 15;20(24):7401-4. doi: 10.1016/j.bmcl.2010.10.042. Epub 2010 Oct 21.
6
Discovery of N-benzyl-N'-(4-pipyridinyl)urea CCR5 antagonists as anti-HIV-1 agents (I): optimization of the amine portion.发现 N-苄基-N'-(4-哌啶基)脲 CCR5 拮抗剂作为抗 HIV-1 药物 (I): 胺部分的优化。
Bioorg Med Chem Lett. 2010 Dec 15;20(24):7397-400. doi: 10.1016/j.bmcl.2010.10.033. Epub 2010 Oct 12.
7
Antagonists of human CCR5 receptor containing 4-(pyrazolyl)piperidine side chains. Part 1: Discovery and SAR study of 4-pyrazolylpiperidine side chains.含4-(吡唑基)哌啶侧链的人CCR5受体拮抗剂。第1部分:4-吡唑基哌啶侧链的发现与构效关系研究。
Bioorg Med Chem Lett. 2004 Feb 23;14(4):935-9. doi: 10.1016/j.bmcl.2003.12.004.
8
Novel hexahydropyrrolo[3,4-c]pyrrole CCR5 antagonists.新型六氢吡咯并[3,4-c]吡咯 CCR5 拮抗剂。
Bioorg Med Chem Lett. 2010 May 15;20(10):3116-9. doi: 10.1016/j.bmcl.2010.03.095. Epub 2010 Mar 30.
9
CCR5 antagonists as anti-HIV-1 agents. Part 3: Synthesis and biological evaluation of piperidine-4-carboxamide derivatives.CCR5拮抗剂作为抗HIV-1药物。第3部分:哌啶-4-甲酰胺衍生物的合成及生物学评价
Bioorg Med Chem. 2005 Jan 17;13(2):397-416. doi: 10.1016/j.bmc.2004.10.013.
10
The discovery of tropane-derived CCR5 receptor antagonists.托烷衍生的CCR5受体拮抗剂的发现。
Chem Biol Drug Des. 2006 Apr;67(4):305-8. doi: 10.1111/j.1747-0285.2006.00376.x.

引用本文的文献

1
CCR5 receptor antagonists in preclinical to phase II clinical development for treatment of HIV.用于治疗HIV的处于临床前到二期临床开发阶段的CCR5受体拮抗剂。
Expert Opin Investig Drugs. 2016 Dec;25(12):1377-1392. doi: 10.1080/13543784.2016.1254615.
2
Original 2-(3-Alkoxy-1H-pyrazol-1-yl)azines Inhibitors of Human Dihydroorotate Dehydrogenase (DHODH).2-(3-烷氧基-1H-吡唑-1-基)嗪类人二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂。
J Med Chem. 2015 Jul 23;58(14):5579-98. doi: 10.1021/acs.jmedchem.5b00606. Epub 2015 Jun 30.