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N-联芳基喹诺酮羧酸的平行合成作为选择性 M1 正变构调节剂。

Parallel synthesis of N-biaryl quinolone carboxylic acids as selective M(1) positive allosteric modulators.

机构信息

Department of Medicinal Chemistry, Merck Research Laboratories, 770 Sumneytown Pike, PO Box 4, West Point, PA 19486, USA.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2010 Jan 15;20(2):531-6. doi: 10.1016/j.bmcl.2009.11.100. Epub 2009 Nov 24.

DOI:10.1016/j.bmcl.2009.11.100
PMID:20004574
Abstract

An iterative analog library synthesis approach was employed in the exploration of a quinolone carboxylic acid series of selective M(1) positive allosteric modulators, and strategies for improving potency and plasma free fraction were identified.

摘要

采用迭代模拟库合成方法探索了一系列选择性 M(1)正变构调节剂的喹诺酮羧酸，确定了提高效力和血浆游离分数的策略。

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