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融合杂环 M1 正变构调节剂。

Fused heterocyclic M1 positive allosteric modulators.

机构信息

Department of Medicinal Chemistry, Merck Research Laboratories, Sumneytown Pike, PO Box 4, West Point, PA 19486, USA.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2011 May 1;21(9):2769-72. doi: 10.1016/j.bmcl.2010.10.028. Epub 2010 Oct 16.

DOI:10.1016/j.bmcl.2010.10.028
PMID:21055928
Abstract

Fused aromatics such as naphthalene were identified as highly potent and CNS penetrant M(1) positive allosteric modulators during an SAR study to replace the phenyl B-ring linkage.

摘要

在一项取代苯环 B 环连接的 SAR 研究中,鉴定出稠环芳烃(如萘)是具有高效力和中枢神经系统穿透性的 M1 正变构调节剂。

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