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N-磺酰基邻氨基苯甲酸衍生物作为登革热病毒 RNA 依赖性 RNA 聚合酶的别构抑制剂。

N-sulfonylanthranilic acid derivatives as allosteric inhibitors of dengue viral RNA-dependent RNA polymerase.

机构信息

Novartis Institute for Tropical Diseases, Chromos, 138670, Singapore.

出版信息

J Med Chem. 2009 Dec 24;52(24):7934-7. doi: 10.1021/jm901044z.

DOI:10.1021/jm901044z
PMID:20014868
Abstract

A novel class of compounds containing N-sulfonylanthranilic acid was found to specifically inhibit dengue viral polymerase. The structural requirements for inhibition and a preliminary structure-activity relationship are described. A UV cross-linking experiment was used to map the allosteric binding site of the compound on the viral polymerase.

摘要

研究发现，一类新型含 N-磺酰基邻氨基苯甲酸的化合物可特异性抑制登革热病毒聚合酶。本文描述了该化合物的抑制结构要求和初步的构效关系。同时，本文还采用紫外交联实验对化合物在病毒聚合酶上的变构结合位点进行了定位。

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