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新型基于喹喔啉酮骨架的基质金属蛋白酶抑制剂（第一部分）。

Novel matrix metalloproteinase inhibitors derived from quinoxalinone scaffold (Part I).

机构信息

School of Pharmaceutical Sciences, Shandong University, Ji'nan, 250012 Shandong Province, PR China.

出版信息

Bioorg Med Chem. 2010 Feb 15;18(4):1516-25. doi: 10.1016/j.bmc.2010.01.008. Epub 2010 Jan 11.

DOI:10.1016/j.bmc.2010.01.008
PMID:20097082
Abstract

A series of quinoxalinone peptidomimetic derivatives was designed, synthesized, and assayed for their inhibitory activities on metalloproteinase-2 (MMP-2) and aminopeptidase N (APN). The results showed that all of these quinoxalinone derivatives displayed highly selective inhibition against MMP-2 as compared with APN, with IC(50) values in the micromole range. Compound A3 showed comparable MMP-2 inhibitory activities than the positive control LY52, which might be used as a potential lead in future research on anticancer agents.

摘要

设计、合成了一系列喹喔啉酮肽模拟衍生物，并对其抑制金属蛋白酶-2（MMP-2）和氨基肽酶 N（APN）的活性进行了测定。结果表明，与 APN 相比，所有这些喹喔啉酮衍生物均对 MMP-2 表现出高度选择性抑制，IC50 值在微摩尔范围内。化合物 A3 表现出与阳性对照物 LY52 相当的 MMP-2 抑制活性，可能作为未来抗癌药物研究的潜在先导化合物。

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