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从白乳牛肝菌中分离得到的 KDR 激酶抑制剂。

KDR Kinase Inhibitor Isolated from the Mushroom Boletopsis leucomelas.

机构信息

Department of Pharmacognosy and Phytochemistry, Meiji Pharmaceutical University, Noshio 2-522-1, Kiyose-shi, Tokyo 204-8588, Japan.

出版信息

J Nat Prod. 2010 May 28;73(5):1002-4. doi: 10.1021/np100113e.

DOI:10.1021/np100113e
PMID:20380423
Abstract

Three novel p-terphenyl compounds, named boletopsins A (1), B (2), and C (3), and four known analogues (4-7) were isolated from fruiting bodies of the mushroom Boletopsis leucomelas. Compounds 1-7 were tested for KDR kinase inhibitory activity, and boletopsin C (3) was found to have an IC(50) value of 70.7 microM. Compound 3 also showed inhibition of proliferation of human umbilical vein endothelial cells, with an IC(50) value of 9.04 microM.

摘要

从白蘑科蘑菇 Boletopsis leucomelas 的子实体中分离得到了三种新型 p-三联苯类化合物,分别命名为 boletopsin A(1)、B(2)和 C(3),以及四种已知类似物(4-7)。测试了化合物 1-7 对 KDR 激酶的抑制活性,发现 boletopsin C(3)的 IC50 值为 70.7μM。化合物 3 还表现出对人脐静脉内皮细胞增殖的抑制作用,IC50 值为 9.04μM。

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