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新的 13α,21-二氢高丝氨酸酮晶体与来自长柄马兜铃的高丝氨酸酮的 X 射线和构象比较分析及其在子宫增重试验中的抗雌激素活性。

Comparative X-ray and conformational analysis of a new crystal of 13α,21-dihydroeurycomanone with eurycomanone from Eurycoma longifolia and their anti-estrogenic activity using the uterotrophic assay.

机构信息

School of Pharmaceutical Sciences, Universiti Sains Malaysia, Penang, Malaysia.

出版信息

Planta Med. 2011 Jan;77(2):128-32. doi: 10.1055/s-0030-1250159. Epub 2010 Jul 21.

DOI:10.1055/s-0030-1250159
PMID:20665368
Abstract

13 α,21-Dihydroeurycomanone (1), a known quassinoid of Eurycoma longifolia Jack was recrystallized from chloroform into a novel crystal structure in space group P2 (1). Its X-ray data were compared with those of eurycomanone ( 2). Following intraperioneal injections at similar doses of 2.44 µmol/kg/day for 3 consecutive days, 2 displayed comparable potency with tamoxifen but was more potent than 1 in the anti-estrogenic effect against 17 α-ethynylestradiol (EE)-induced uterotrophy of immature rats.

摘要

13α,21-二氢鹅掌楸酮(1),一种已知的长叶胡桐酮的 quassinoid,从氯仿中重结晶为空间群 P2(1)的新型晶体结构。其 X 射线数据与鹅掌楸酮(2)进行了比较。在连续 3 天每天以相似剂量 2.44 μmol/kg 进行腹腔内注射后,2 显示出与他莫昔芬相当的效力,但在抗雌激素作用方面比 1 对 17α-乙炔基雌二醇(EE)诱导的未成年大鼠子宫肥大更为有效。

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