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基于 DOTAM-Gly-L-Phe-OH 的 MRI 对比剂的合成:含有二硫键的连接到细胞穿透肽和制备二聚体试剂。

Synthesis of MRI contrast agents derived from DOTAM-Gly-L-Phe-OH incorporating a disulfide bridge: conjugation to a cell penetrating peptide and preparation of a dimeric agent.

机构信息

Department of Chemistry, The University of Western Ontario, London, ON, Canada N6A 5B7.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2010 Sep 15;20(18):5521-6. doi: 10.1016/j.bmcl.2010.07.070. Epub 2010 Jul 23.

Abstract

A cell penetrating peptide conjugate and dimeric PARACEST MRI contrast agents, based on the DOTAM-Gly-L-Phe-OH scaffold have been prepared in moderate yields using diethyl azodicarboxylate (DEAD) or iodine-mediated disulfide bridge formation as a key step. Magnetic (PARACEST) properties of these agents have been evaluated.

摘要

一种基于 DOTAM-Gly-L-Phe-OH 支架的细胞穿透肽缀合物和二聚 PARACEST MRI 造影剂,已通过使用偶氮二羧酸二乙酯(DEAD)或碘介导的二硫键形成作为关键步骤,以中等产率制备。这些试剂的磁性(PARACEST)特性已得到评估。

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