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作为高亲和力烟酸受体 GPR109A 的选择性激动剂的吡啶并嘧啶酮：体外活性的优化。

Pyrido pyrimidinones as selective agonists of the high affinity niacin receptor GPR109A: optimization of in vitro activity.

机构信息

Pharma Research, F. Hoffmann-La Roche Ltd, 4070 Basel, Switzerland.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2010 Sep 15;20(18):5426-30. doi: 10.1016/j.bmcl.2010.07.108. Epub 2010 Jul 29.

DOI:10.1016/j.bmcl.2010.07.108
PMID:20724150
Abstract

Pyrido pyrimidinones are selective agonists of the human high affinity niacin receptor GPR109A (HM74A). They show no activity on the highly homologous low affinity receptor GPR109B (HM74). Starting from a high throughput screening hit the in vitro activity of the pyrido pyrimidinones was significantly improved providing lead compounds suitable for further optimization.

摘要

吡啶并嘧啶酮是人类高亲和力烟碱受体 GPR109A（HM74A）的选择性激动剂。它们对高度同源的低亲和力受体 GPR109B（HM74）没有活性。从高通量筛选的命中物开始，吡啶并嘧啶酮的体外活性得到了显著改善，提供了适合进一步优化的先导化合物。

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