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抗疟苯甲脒类药物的设计、合成与生物评价。

Reverse-benzamidine antimalarial agents: design, synthesis, and biological evaluation.

机构信息

Institut des Biomolécules Max Mousseron UMR 5247 CNRS-Universités Montpellier I et II, Faculté de Pharmacie, 15 Av Ch Flahault, 34093 Montpellier cedex 5, France.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2010 Oct 1;20(19):5815-7. doi: 10.1016/j.bmcl.2010.07.124. Epub 2010 Aug 3.

DOI:10.1016/j.bmcl.2010.07.124
PMID:20800484
Abstract

In the frame of the development of bis-cationic choline analogs, the RSA of bis-N-alkylamidines were studied and a new series of reverse-benzamidine derivatives was designed. Contrary to the lipophilicity, the basicity of alkylamidine compounds directly influences their antimalarial potencies.

摘要

在双阳离子型胆碱类似物的发展框架内,研究了双-N-烷基脒的 RSA,并设计了一系列新型反苯甲脒衍生物。与亲脂性相反,烷基脒化合物的碱性直接影响其抗疟活性。

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引用本文的文献

1
HIV-1 fusion inhibitors targeting the membrane-proximal external region of Env spikes.靶向 HIV-1 Env 刺突膜近端外部区域的融合抑制剂。
Nat Chem Biol. 2020 May;16(5):529-537. doi: 10.1038/s41589-020-0496-y. Epub 2020 Mar 9.