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含苯并恶唑酮环的新型头孢菌素衍生物的合成及体外活性

Synthesis and in vitro activity of new cephalosporin derivatives containing a benzoxazolone ring.

作者信息

Kalcheva V, Mincheva Z, Andreeva P

机构信息

Department of Chemistry, University of Sofia, Bulgaria.

出版信息

Arzneimittelforschung. 1990 Sep;40(9):1030-4.

PMID:2080938
Abstract

New cephalosporin derivatives containing a benzoxazolone ring in the side acylamino chain are synthesized using chlorides of non-substituted and halogen substituted (2-benzoxazolone-3-yl) acetic acids for the acylation of the 7-aminodesacetoxy-cephalosporanic acid and 7-amino-cephalosporanic acid amino group. Some of these new compounds exhibit a biological activity higher than that of cephalexin and cephazolin against clinical strains of Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis and Streptococcus group A and B.

摘要

使用未取代的和卤素取代的(2-苯并恶唑酮-3-基)乙酸的氯化物对7-氨基去乙酰氧基头孢烷酸和7-氨基头孢烷酸的氨基进行酰化反应,合成了侧链酰氨基链中含有苯并恶唑酮环的新型头孢菌素衍生物。其中一些新化合物对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌以及A组和B组链球菌的临床菌株表现出比头孢氨苄和头孢唑林更高的生物活性。

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引用本文的文献

1
One-Pot Synthesis of Benzoxazoles: A Promising Approach to Aromatic Heterocyclic Compounds Preparation.苯并恶唑的一锅法合成:一种制备芳香族杂环化合物的有前景的方法。
Med Chem. 2025;21(4):251-263. doi: 10.2174/0115734064326002240912102121.