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基于两步 Hantzsch 的大环化方法合成含噻唑的环肽。

Two-step Hantzsch based macrocyclization approach for the synthesis of thiazole-containing cyclopeptides.

机构信息

Torrey Pines Institute for Molecular Studies, 11350 SW Village Parkway, Port Saint Lucie, Florida 34987, United States.

出版信息

J Org Chem. 2010 Nov 19;75(22):7939-41. doi: 10.1021/jo1016822. Epub 2010 Oct 29.

DOI:10.1021/jo1016822
PMID:21033717
Abstract

Macrocyclization via an efficient high-yielding solid-phase intramolecular thioalkylation reaction is described. The reaction of S-nucleophiles with newly generated N-terminal 4-chloromethyl thiazoles led to the desired macrocyclization products 5 in high purities and good overall yields.

摘要

描述了一种通过高效高产的固相分子内硫烷基化反应进行大环化的方法。S-亲核试剂与新生成的 N-端 4-氯甲基噻唑反应，得到所需的大环化产物 5，具有较高的纯度和良好的总收率。

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