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针对细菌核糖体的刚性 6,7-螺环支架的第二代类似物。

Second generation analogs of rigid 6,7-spiro scaffolds targeting the bacterial ribosome.

机构信息

Laboratory of Chemical Biology of Natural Products and Designed Molecules, Institute of Physical Chemistry, NCSR DEMOKRITOS, Athens, Greece.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2010 Dec 15;20(24):7488-92. doi: 10.1016/j.bmcl.2010.10.001. Epub 2010 Oct 8.

DOI:10.1016/j.bmcl.2010.10.001
PMID:21041083
Abstract

Previous work from our group described the synthesis and biological evaluation of new rigid, 6,6- and 6,7-spiro aminoglycosidic scaffolds targeting the bacterial ribosome. Herein we describe an improved synthetic protocol for their construction, and extend our study by further amino-functionalization of their 6,7-spiro analogs. The synthetic strategy, preparation and evaluation of some representative examples are reported.

摘要

我们小组之前的工作描述了新的刚性、6,6-和 6,7-螺环氨基糖苷类骨架的合成和生物评价,这些骨架针对细菌核糖体。本文中我们描述了其构建的改进合成方案,并通过进一步对 6,7-螺环类似物进行氨基官能化来扩展我们的研究。报道了一些代表性实例的合成策略、制备和评价。

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