• 文献检索
  • 文档翻译
  • 深度研究
  • 学术资讯
  • Suppr Zotero 插件Zotero 插件
  • 邀请有礼
  • 套餐&价格
  • 历史记录
应用&插件
Suppr Zotero 插件Zotero 插件浏览器插件Mac 客户端Windows 客户端微信小程序
定价
高级版会员购买积分包购买API积分包
服务
文献检索文档翻译深度研究API 文档MCP 服务
关于我们
关于 Suppr公司介绍联系我们用户协议隐私条款
关注我们

Suppr 超能文献

核心技术专利：CN118964589B侵权必究
粤ICP备2023148730 号-1Suppr @ 2026

文献检索

告别复杂PubMed语法，用中文像聊天一样搜索，搜遍4000万医学文献。AI智能推荐，让科研检索更轻松。

立即免费搜索

文件翻译

保留排版，准确专业，支持PDF/Word/PPT等文件格式，支持 12+语言互译。

免费翻译文档

深度研究

AI帮你快速写综述，25分钟生成高质量综述，智能提取关键信息，辅助科研写作。

立即免费体验

发现新型化学型二肽基肽酶 IV 抑制剂，其药效基团为（R）-3-氨基-3-甲基哌啶。

Discovery of new chemotype dipeptidyl peptidase IV inhibitors having (R)-3-amino-3-methyl piperidine as a pharmacophore.

机构信息

Drug Research Division, Dainippon Sumitomo Pharma Co., Ltd, Konohana-ku, Osaka, Japan.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2010 Dec 15;20(24):7246-9. doi: 10.1016/j.bmcl.2010.10.101. Epub 2010 Oct 26.

DOI:10.1016/j.bmcl.2010.10.101
PMID:21074430
Abstract

Structures containing the (R)-3-amino-3-methyl piperidine unit as a new pharmacophore moiety have been shown to possess moderate inhibitory activity for DPP-4 with good pharmacokinetics profile. One of these compounds was found to have good oral bioavailability and PK/PD profile in ZF-rat.

摘要

含有（R）-3-氨基-3-甲基哌啶结构单元的新型药效团化合物被证明对 DPP-4 具有中等抑制活性，且具有良好的药代动力学特征。其中一种化合物在 ZF-大鼠中具有良好的口服生物利用度和 PK/PD 特征。

相似文献

1
Discovery of new chemotype dipeptidyl peptidase IV inhibitors having (R)-3-amino-3-methyl piperidine as a pharmacophore.发现新型化学型二肽基肽酶 IV 抑制剂，其药效基团为（R）-3-氨基-3-甲基哌啶。
Bioorg Med Chem Lett. 2010 Dec 15;20(24):7246-9. doi: 10.1016/j.bmcl.2010.10.101. Epub 2010 Oct 26.
2
The highly potent and selective dipeptidyl peptidase IV inhibitors bearing a thienopyrimidine scaffold effectively treat type 2 diabetes.具有噻吩嘧啶骨架的高活性和选择性二肽基肽酶 IV 抑制剂可有效治疗 2 型糖尿病。
Eur J Med Chem. 2011 Jan;46(1):71-6. doi: 10.1016/j.ejmech.2010.10.016. Epub 2010 Oct 26.
3
Design and synthesis of pyrimidinone and pyrimidinedione inhibitors of dipeptidyl peptidase IV.二肽基肽酶 IV 抑制剂的嘧啶酮和嘧啶二酮的设计与合成。
J Med Chem. 2011 Jan 27;54(2):510-24. doi: 10.1021/jm101016w. Epub 2010 Dec 27.
4
Synthesis and evaluation of thiouracil derivatives as dipeptidyl peptidase IV inhibitors.硫脲衍生物的合成与评价作为二肽基肽酶 IV 抑制剂。
Chem Biol Drug Des. 2013 Feb;81(2):257-64. doi: 10.1111/cbdd.12070. Epub 2012 Nov 14.
5
Substituted piperidinyl glycinyl 2-cyano-4,5-methano pyrrolidines as potent and stable dipeptidyl peptidase IV inhibitors.取代的哌啶基甘氨酰 2-氰基-4,5-亚甲基吡咯烷作为有效的和稳定的二肽基肽酶 IV 抑制剂。
Bioorg Med Chem Lett. 2013 Mar 15;23(6):1622-5. doi: 10.1016/j.bmcl.2013.01.104. Epub 2013 Jan 31.
6
Synthesis and evaluation of [(1R)-1-amino-2-(2,5-difluorophenyl)ethyl]cyclohexanes and 4-[(1R)-1-amino-2-(2,5-difluorophenyl)ethyl]piperidines as DPP-4 inhibitors.[(1R)-1-氨基-2-(2,5-二氟苯基)乙基]环己烷和 4-[(1R)-1-氨基-2-(2,5-二氟苯基)乙基]哌啶的合成与评价作为 DPP-4 抑制剂。
Bioorg Med Chem Lett. 2011 Mar 15;21(6):1880-6. doi: 10.1016/j.bmcl.2010.12.060. Epub 2011 Jan 15.
7
Novel N-substituted 4-hydrazino piperidine derivative as a dipeptidyl peptidase IV inhibitor.新型N-取代4-肼基哌啶衍生物作为二肽基肽酶IV抑制剂
Bioorg Med Chem Lett. 2009 Sep 1;19(17):5021-5. doi: 10.1016/j.bmcl.2009.07.058. Epub 2009 Jul 12.
8
Synthesis, structure-activity relationship, and pharmacophore modeling studies of pyrazole-3-carbohydrazone derivatives as dipeptidyl peptidase IV inhibitors.吡唑-3-甲酰腙衍生物的合成、结构-活性关系和药效团模型研究作为二肽基肽酶 IV 抑制剂。
Chem Biol Drug Des. 2012 Jun;79(6):897-906. doi: 10.1111/j.1747-0285.2012.01365.x. Epub 2012 Mar 21.
9
Discovery of alogliptin: a potent, selective, bioavailable, and efficacious inhibitor of dipeptidyl peptidase IV.阿格列汀的发现：一种强效、选择性、生物可利用且有效的二肽基肽酶IV抑制剂。
J Med Chem. 2007 May 17;50(10):2297-300. doi: 10.1021/jm070104l. Epub 2007 Apr 19.
10
Discovery of C-(1-aryl-cyclohexyl)-methylamines as selective, orally available inhibitors of dipeptidyl peptidase IV.发现C-（1-芳基-环己基）甲胺作为二肽基肽酶IV的选择性口服可用抑制剂。
Bioorg Med Chem Lett. 2014 Feb 1;24(3):731-6. doi: 10.1016/j.bmcl.2013.12.118. Epub 2014 Jan 6.