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合成恶唑并[4,5-c]喹啉 TRPV1 拮抗剂。

Synthesis of oxazolo[4,5-c]quinoline TRPV1 antagonists.

机构信息

Global Pharmaceutical Research and Development, Abbott Laboratories, 100 Abbott Park Road, Abbott Park, Illinois 60064, United States.

出版信息

J Org Chem. 2010 Dec 17;75(24):8713-5. doi: 10.1021/jo101938b. Epub 2010 Nov 23.

DOI:10.1021/jo101938b
PMID:21090730
Abstract

An efficient synthesis of 2-amino-oxazolo[4,5-c]quinoline TRPV1 antagonists is described via a thiourea formation/carbodiimide cyclization sequence. Synthetic route optimization eliminates intermediate isolations and facilitates the rapid preparation of a series of novel pentacyclic TRPV1 antagonists. From this series, compound (S)-4 was identified as a potent and selective ligand for the TRPV1 ion channel.

摘要

描述了一种通过硫脲形成/碳二亚胺环化序列高效合成 2-氨基-噁唑并[4,5-c]喹啉 TRPV1 拮抗剂的方法。通过优化合成路线，消除了中间体的分离，并促进了一系列新型五环 TRPV1 拮抗剂的快速制备。在该系列中，化合物 (S)-4 被鉴定为 TRPV1 离子通道的有效且选择性配体。

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