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新型2-硝基咪唑衍生物的合成与生物活性

Synthesis and biological activity of new 2-nitroimidazole derivatives.

作者信息

Cavalleri B, Volpe G, Arioli V, Pizzocheri F, Diena A

出版信息

J Med Chem. 1978 Aug;21(8):781-4. doi: 10.1021/jm00206a012.

DOI:10.1021/jm00206a012
PMID:211235
Abstract

In an earlier paper we described the synthesis and the antitrichomonas activity of 2-nitro-alpha,alpha,1-trimethyl-1H-imidazole-5-methanol (2). Starting from this compound, several derivatives have been synthesized. Among these, the phenyl carbonate 8 has been shown to possess activity equal to that of 2 and to be less toxic. This compound therefore is interesting in comparison with some antitrichomonas agents currently in use clinically. Before undertaking an in-depth investigation, compound 8 was subjected to some studies to see whether it has any effects on the central nervous system (CNS). Preliminary results show that, at therapeutic doses, it might induce unwanted CNS effects to a lesser degree than metronidazole.

摘要

在较早的一篇论文中,我们描述了2-硝基-α,α,1-三甲基-1H-咪唑-5-甲醇(2)的合成及其抗滴虫活性。从该化合物出发,已合成了几种衍生物。其中,碳酸苯酯8已被证明具有与2相当的活性且毒性较小。因此,与目前临床上使用的一些抗滴虫药物相比,该化合物很有意义。在进行深入研究之前,对化合物8进行了一些研究,以观察它是否对中枢神经系统(CNS)有任何影响。初步结果表明,在治疗剂量下,它可能比甲硝唑引起不良中枢神经系统影响的程度要小。

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Bioorg Med Chem Lett. 2017 Feb 1;27(3):636-641. doi: 10.1016/j.bmcl.2016.11.093. Epub 2016 Dec 1.
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