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在无钯温和条件下，通过铜（I）介导的方法制备新型吡喃并[3',4':4,5]咪唑并[1,2-a]吡啶-1-酮化合物。

Copper(I)-mediated preparation of new pyrano[3',4':4,5]imidazo[1,2-a]pyridin-1-one compounds under mild palladium-free conditions.

机构信息

Faculté des Sciences, Laboratoire de PhysicoChimie des Matériaux et Biomolécules EA 4244, Université François Rabelais, Parc de Grandmont, 37200 Tours, France.

出版信息

Org Biomol Chem. 2011 Feb 21;9(4):1212-8. doi: 10.1039/c0ob00622j. Epub 2010 Dec 20.

DOI:10.1039/c0ob00622j
PMID:21173977
Abstract

A general and efficient Cu(I)-mediated cross-coupling and heterocyclization reaction of 3-iodoimidazo[1,2-a]pyridine-2-carboxylic acid, and terminal alkynes was developed under very mild conditions. This method allows the introduction in one pot of a third ring fused in positions 2 and 3 of the imidazo[1,2-a]pyridine core with reasonable yields and total regioselectivity. This procedure does not require the use of any expensive supplementary additives, and is palladium-free.

摘要

开发了一种在温和条件下，通过碘化 3-碘咪唑并[1,2-a]吡啶-2-羧酸和末端炔烃的通用、高效的 Cu(I)介导的交叉偶联和杂环化反应。该方法可以一锅法引入第三个环，使咪唑并[1,2-a]吡啶核的 2 位和 3 位稠合，产率合理，区域选择性好。该方法不需要使用任何昂贵的辅助添加剂，也不需要使用钯。

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