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双核铜(II)-环芳烃的抗氧化能力,来自两种合成生物活性分子的见解。

Antioxidant capacity of binuclear Cu(II)-cyclophanes, insights from two synthetic bioactive molecules.

机构信息

Departamento de Investigación en Polímeros y Materiales (DIPM). Universidad de Sonora, Calle Rosales y Blvd. Luis Encinas s/n, Col. Centro, PO Box 130. Hermosillo Sonora, 83000, México.

出版信息

J Biochem Mol Toxicol. 2010 Nov-Dec;24(6):379-83. doi: 10.1002/jbt.20350.

DOI:10.1002/jbt.20350
PMID:21182166
Abstract

The compounds 2,9,25,32-tetraoxo-4,7,27,30-tetrakis(carboxymethyl)-1,4,7,10,24,27,30,33-octaaza-17,40-dioxa[10.1.10.1]paracyclophane and 2,9,25,32-tetraoxo-4,7,27,30-tetrakis(carboxymethyl)-1,4,7,10,24,27,30,33-octaaza[10.1.10.1]paracyclophane binuclear copper complexes (Cu2PO and Cu2PC, respectively) were studied by determining their antioxidant capacity using the TROLOX equivalent antioxidant capacity (TEAC) assay, and their cytotoxicity on cultured cells, as well as the superoxide dismutase (SOD)-like activity. Cu2PO had an antioxidant capacity (0.1 g eq TROLOX mol−1) within the order of magnitude of ascorbic acid, and both, Cu2PO and Cu2PC were nontoxic to cultured peripheral mononuclear blood cells. The SOD-like activity was evaluated using the nitroblue tetrazolium assay, and both compounds presented an excellent activity: for Cu2PO, the IC50 was 52 nM and for Cu2PC an IC50 of 0.5 μM was obtained comparable to CuZn SOD IC50 17 nM (Fernandes et al., J Inorg Biochem 2007;101:849–858). These results suggest that synthetic binuclear macrocycles are good candidates to be used as synthetic bioactive molecules with applications in biomedicine.

摘要

研究了 2,9,25,32-四氧代-4,7,27,30-四(羧甲基)-1,4,7,10,24,27,30,33-八氮杂-17,40-二氧[10.1.10.1]环二十烷和 2,9,25,32-四氧代-4,7,27,30-四(羧甲基)-1,4,7,10,24,27,30,33-八氮杂[10.1.10.1]环二十烷双核铜配合物(Cu2PO 和 Cu2PC)的抗氧化能力,方法是使用 TROLOX 等效抗氧化能力(TEAC)测定法,以及它们对培养细胞的细胞毒性和超氧化物歧化酶(SOD)样活性。Cu2PO 的抗氧化能力(0.1 g eq TROLOX mol−1)与抗坏血酸相当,Cu2PO 和 Cu2PC 对培养的外周血单核细胞均无毒性。使用硝基四唑蓝测定法评估了 SOD 样活性,这两种化合物均表现出出色的活性:对于 Cu2PO,IC50 为 52 nM,而对于 Cu2PC,IC50 为 0.5 μM,与 CuZn SOD IC50 17 nM 相当(Fernandes 等人,J Inorg Biochem 2007;101:849-858)。这些结果表明,合成双核大环化合物是用作具有生物医学应用的合成生物活性分子的良好候选物。

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