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吡咯骨架用于模拟构象翻转。

Pyrrole-based scaffolds for turn mimics.

机构信息

Texas A & M University, Chemistry Department, College Station, Texas 77842, USA.

出版信息

Org Lett. 2011 Mar 4;13(5):980-3. doi: 10.1021/ol103022m. Epub 2011 Jan 26.

DOI:10.1021/ol103022m
PMID:21268601
原文链接:https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC3077957/
Abstract

Two amino acid derived synthons were combined to give homopropargylic amines 2. Platinum dichloride was used to cyclize these intermediates into pyrroles 3 which collapsed to the target secondary structure mimics 1 on treatment with base. Side chains of these compounds overlay with an idealized type 1 β-turn and with an inverse γ-turn.

摘要

两种氨基酸衍生的缩合产物被组合在一起,得到了同丙炔基胺 2。二氯铂用于将这些中间体环化,得到吡咯 3,在碱性条件下处理后,这些化合物坍塌成目标的二级结构模拟物 1。这些化合物的侧链与理想的 1 型 β-转角和反向 γ-转角重叠。

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