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具有抗锥虫活性的 1,4-苯并二氮杂卓-2-酮的合成与生物评价。

Synthesis and biological evaluation of 1,4-benzodiazepin-2-ones with antitrypanosomal activity.

机构信息

School of Science, University of Greenwich at Medway, Chatham, UK.

出版信息

Bioorg Med Chem. 2011 Mar 1;19(5):1802-15. doi: 10.1016/j.bmc.2011.01.010. Epub 2011 Jan 14.

DOI:10.1016/j.bmc.2011.01.010
PMID:21306904
Abstract

A library of 1,4-benzodiazepines has been synthesized and evaluated against Trypanosoma brucei, a causative parasite of Human African trypanosomiasis. Benzodiazepines possessing a P2- transporter motif were found to have MIC values as low as 0.78 μM.

摘要

已经合成了一个 1,4-苯并二氮䓬文库，并对导致人类非洲锥虫病的寄生虫锥虫进行了评估。具有 P2-转运体基序的苯并二氮䓬被发现其 MIC 值低至 0.78 μM。

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