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溶液相平行合成及同哌嗪基类似物作为 mGlu₄ 正变构调节剂的 SAR 研究。

Solution-phase parallel synthesis and SAR of homopiperazinyl analogs as positive allosteric modulators of mGlu₄.

机构信息

Department of Pharmacology, Vanderbilt Program in Drug Discovery, Vanderbilt University Medical Center, Nashville, TN 37232, United States.

出版信息

ACS Comb Sci. 2011 Mar 14;13(2):159-65. doi: 10.1021/co1000508. Epub 2011 Feb 21.

DOI:10.1021/co1000508
PMID:21338051
原文链接:https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC3057427/
Abstract

Using a functional high-throughput screening (HTS) and subsequent solution-phase parallel synthesis approach, we have discovered a novel series of positive allosteric modulators for mGlu₄, a G-protein coupled receptor. This series is comprised of a homopiperazine central core. The solution-phase parallel synthesis and SAR of analogs derived from this series will be presented. This series of positive allosteric modulators of mGlu₄ provide critical research tools to further probe the mGlu₄-mediated effects in Parkinson's disease.

摘要

采用功能性高通量筛选（HTS）和随后的溶液相平行合成方法，我们发现了一系列新型的 mGlu₄ 正变构调节剂，mGlu₄ 是一种 G 蛋白偶联受体。该系列包含一个同哌嗪中央核心。将介绍该系列衍生的类似物的溶液相平行合成和 SAR。该系列的 mGlu₄ 正变构调节剂为进一步研究帕金森病中 mGlu₄ 介导的作用提供了关键的研究工具。

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